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| 含氮芥和蒽环的新型α,β-不饱和酮的合成、表征与抗肿瘤活性 |
| 黄伟婷1， 何露欣1， 李世晓1， 丘文桦1， 赵曦2， 王戴妮1， 龚晓璇1， 梁远维1* |
| 1. 广东海洋大学 化学与环境学院，广东 湛江 524088； 2. 辽宁省环保集团科源环境技术有限公司，辽宁 沈阳 110161 |
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| Synthesis, Characterization and Anticancer Activity of Novel α,β-Unsaturated Ketones Contain Nitrogen Mustard and Anthracene |
| HUANG Weiting1, HE Luxin1, LI Shixiao1, QIU Wenhua1, ZHAO Xi2, WANG Daini1, GONG Xiaoxuan1, LIANG Yuanwei1* |
| 1. College of Chemistry and Environment, Guangdong Ocean University, Zhanjiang 524088, China; 2. Liaoning Keyuan Environmental Technology Co., Ltd., Shenyang 110161, China |
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摘要 为获得含氮芥和蒽环的α,β-不饱和酮衍生物及其体外抗肿瘤效果，结合Vilsmeier-Haack反应和羟醛缩合反应合成了两种新型含氮芥和蒽环的α,β-不饱和酮(1a和1b)，其结构经1H NMR、 13C NMR、 MS（ESI）和紫外和荧光光谱表征。采用MTT法检测了1a和1b对肺癌细胞A549、肾癌细胞786-O、宫颈癌细胞Hela和乳腺癌细胞MDA-MB-231增殖的抑制活性；采用细胞划痕实验检测了1a对Hela细胞转移的影响；采用流式细胞仪（PI染色）检测了1a对Hela细胞周期的影响。结果表明：1a和1b对4种肿瘤细胞均有良好的抗增殖活性，其中1a的活性略高于1b； 1a能有效抑制Hela细胞转移，并使Hela细胞周期阻滞在S期。
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| 关键词 ：
蒽,
氮芥,
&alpha,
,
&beta,
-不饱和酮,
合成,
Vilsmeier-Haack反应,
抗肿瘤活性,
细胞周期
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收稿日期: 2022-02-25
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| 基金资助:广东省基础与应用基础研究基金资助项目（2019A1515110313）； 湛江市科技发展专项资金竞争性分配项目（2019A01012, 2021A05045）； 广东海洋大学博士科研启动项目（R19057）； 大学生创新创业训练计划项目（CXXL2020291） |
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通讯作者:
梁远维，博士，讲师, E-mail: liangyw@gdou.edu.cn
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| 作者简介: 黄伟婷（2001-)，女，汉族，广东揭阳人，本科生，主要从事药物设计与细胞通讯研究 |
| 引用本文: |
黄伟婷， 何露欣， 李世晓， 丘文桦， 赵曦， 王戴妮， 龚晓璇， 梁远维. 含氮芥和蒽环的新型α,β-不饱和酮的合成、表征与抗肿瘤活性[J]. 合成化学, 2023, 31(2): 154-160.
HUANG Weiting, HE Luxin, LI Shixiao, QIU Wenhua, ZHAO Xi, WANG Daini, GONG Xiaoxuan, LIANG Yuanwei. Synthesis, Characterization and Anticancer Activity of Novel α,β-Unsaturated Ketones Contain Nitrogen Mustard and Anthracene. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2023, 31(2): 154-160.
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| 链接本文: |
| http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22021 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2023/V31/I2/154 |
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2023, Vol. 31 
