一种靶向DAT的氘代正电子探针的制备与表征
胡潜岳1, 唐婕2, 方毅2, 刘春仪2, 陈正平1,2*
1. 南京医科大学 药学院,江苏 南京 211166; 2. 江苏省原子医学研究 国家卫生健康委员会核医学重点实验室,江苏省分子核医学重点实验室，江苏 无锡 214063
Preparation and Characterization of A Deuterated Positron Probe Targeting DAT
HU Qianyue1, TANG Jie2, FANG Yi2, LIU Chunyi2, CHEN Zhengping1,2*
1. School of Pharmacy, Nanjing Medical University, Nanjing 211166, China; 2.Jiangsu Key Laboratory of Molecular Nuclear Medicine, NHC Key Laboratory of Nuclear Medicine, Jiangsu Institute of Nuclear Medicine, Wuxi 214063, China
摘要 多巴胺转运体(DAT)是许多神经退行性疾病的正电子发射断层成像(PET)靶点。目前广泛应用的DAT探针[18F]FP-CIT在N-位易裂解出放射性代谢物,影响成像准确性。本研究合成了一种新型N-位烷基氘代探针[18F]7,有望减缓代谢提高显像准确性。合成方法为:化合物1经过氘氢交换、还原、磺酰化和亲核取代等反应得到化合物5, 化合物5与化合物6发生亲核取代得到化合物7。化合物3经磺酰化后得到化合物8,再与化合物6发生亲核取代得到化合物9,最后经磺酰化得到化合物10,所有化合物经过质谱和核磁表征。标记采用18F-与10亲核取代得到探针[18F]7。 [18F]7在磷酸盐缓冲液和胎牛血清中6 h内稳定,其脂水分配系数为2.2,有透过血脑屏障的潜力。简便的标记方法及良好的理化性质为[18F]7的PET成像提供了坚实的基础。
关键词 ：
正电子发射断层成像 ,
氘代 ,
合成 ,
18F标记 ,
表征
收稿日期: 2023-06-12
基金资助: 国家自然科学基金资助项目(82172054); 江苏省自然科学基金项目(BK20201133, BK20210062)。
通讯作者:
陈正平,博士研究生,研究员,博导, E-mail: chenzhengping@jsinm.org。
作者简介 : 胡潜岳(1997-),男,汉族,安徽安庆人,硕士研究生,主要从事放射性药物方面的研究。
引用本文:
胡潜岳, 唐婕, 方毅, 刘春仪, 陈正平. 一种靶向DAT的氘代正电子探针的制备与表征[J]. 合成化学, 2023, 31(8): 587-594.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23080 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2023/V31/I8/587
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2023, Vol. 31 
