新型2，4-二羟基蝶啶类衍生物的合成及其抗肿瘤活性

doi:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23062

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摘要蝶啶类化合物的抗肿瘤活性是研究最多，也是最具有治疗潜力的一类化合物。本文以Ibrutinib为先导化合物，以4-氨基-2,6-二羟基嘧啶为原料出发，经过多步首次合成了新型2,4-二羟基蝶啶类衍生物，并对其进行了1H NMR、 13C NMR和MS(ESI)的表征。选用A549细胞做了抗肿瘤实验，结果表明：化合物5h， 5j和6o在低浓度1 μmol/L下表现出小于10%的低抑制率，在高浓度10 μmol/L下均有大于20%的抑制率，说明5h，5j和6o对A549细胞有一定的抑制效果。

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关键词 ： 4-氨基-2, 6-二羟基嘧啶, 合成, 蝶啶衍生物, A549, 依鲁替尼

收稿日期: 2023-05-04

基金资助:国家自然科学基金资助项目（21967003）。

通讯作者: 王坚毅，博士，教授，博士生导师， E-mail: jianyiwang208@163.com。

作者简介: 何欢(1996-)，男，汉族，四川南充人，硕士研究生，主要从事药物化学方面研究， E-mail: 46137826@qq.com。

引用本文:

何欢，唐潇，王勉，王坚毅. 新型2，4-二羟基蝶啶类衍生物的合成及其抗肿瘤活性[J]. 合成化学, 2024, 32(03): 209-215.
HE Huan， TANG Xiao， WANG Mian， WANG Jianyi. Synthesis and Antitumor Activity of Novel 2,4-Dihydroxypteridine Derivatives. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2024, 32(03): 209-215.

链接本文:

http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23062 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2024/V32/I03/209