新型4-双取代吡唑啉酮合成子的合成
蒋静， 李阳， 黄维， 李想*
成都中医药大学 药学院，西南特色中药资源国家重点实验室，四川 成都 611137
Synthesis of Novel 4-Disubstituted Pyrazolone Synthons
JIANG Jing, LI Yang, HUANG Wei, LI Xiang*
School of Pharmacy, State Key Laboratory of Southwestern Chinese Medicine Resources, Chengdu University of Traditional Chinese Medicine, Chengdu 611137, China
摘要 吡唑啉酮类化合物是一类功能强大的合成子，具有多取代、多活性位点的特性，目前关于4-双取代吡唑啉酮合成子的研究相对较少。本研究以4-无取代吡唑啉酮为起始原料，在温和简便的条件下，顺利构建了一系列4-氯取代的4-双取代吡唑啉酮化合物（4a~4i），分离收率为66%~91%，其结构经1H NMR、 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。4a成功参与1,3-偶极反应，在常温条件下，以46%的收率得到新型[3+2]环加成产物。
关键词 ：
吡唑啉酮 ,
4-双取代 ,
合成子 ,
合成 ,
普适性 ,
1 ,
3-偶极反应
收稿日期: 2023-03-23
基金资助: 具有新型手性骨架的弱配位阴离子的开发及应用（319021035）。
通讯作者:
李想，博士，副研究员， E-mail: lixiang2@cdutcm.edu.cn。
作者简介 : 蒋静（1998-），女，汉族，四川安岳人，硕士研究生，主要从事药物化学研究， E-mail: jiangjing1125@163.com。
[1]
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2024, Vol. 32 
