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| 1,3-苯二氮?衍生物的合成 |
| 刘莹， 侯梦利， 白娟* |
| 安徽新华学院 药学院，安徽 合肥 230000 |
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| Synthesis of 1,3-Benzodiazepine Derivatives |
| LIU Ying, HOU Mengli, BAI Juan* |
| School of Pharmacy, Anhui Xinhua University, Hefei 230000, China |
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摘要 苯二氮?类化合物具有强大的药理作用，是药物化学和有机合成工作者研究的热点。近几年研究发现:1,3-苯二氮?类衍生物同样具有生物活性，也可作为临床药物。因此本课题利用7-endo亚硝基-烯反应构建1,3-苯二氮?衍生物，从市售的含不同取代基的邻氨基苯乙酮系列化合物出发，将其转化为羟肟酸后，在CuCl2/H2O2体系下，发生7-endo亚硝基-烯反应，生成1,3-苯二氮?类衍生物。
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| 关键词 ：
亚硝基-烯反应,
邻氨基苯乙酮,
羟肟酸,
1,
3-苯二氮?,
有机合成
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收稿日期: 2023-07-31
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| 基金资助:1,3-苯二氮?衍生物的合成项目（2023zr018）；构建1,3-苯二氮?类化合物项目（S202312216080）；产学研-包含呋咱氮氧化物片段的高分子聚合物研发项目（2022cxy038）；叶酸修饰高分子聚合物纳米复合材料的构建项目（2022zr020）。 |
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通讯作者:
白娟，副教授，E-mail: 396199527@qq.com。
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| 作者简介: 刘莹(1993-)，女，汉族，安徽宿州人，硕士研究生，主要从事药物化学方面的研究。 |
| [1] |
李勇， 罗文, 李燕， 谢华， 赵桂龙. BCAT1抑制剂BAY-069合成工艺优化[J]. 合成化学, 2024, 32(08): 696-704. |
| [2] |
张娜， 田飞, 王浩, 韩立峰. 以2-硝基糖烯为中间体合成1,2-顺式-2-氨基-2-脱氧糖的研究进展[J]. 合成化学, 2024, 32(08): 756-766. |
| [3] |
齐美桧， 方毅， 刘春仪， 陈正平， 谢敏浩. 一种PD多靶点正电子探针的制备与表征[J]. 合成化学, 2024, 32(07): 601-609. |
| [4] |
胡鑫, 张楠, 朱君翊, 林建国, 吕高超. 含氟磺酰基的靶向PD-L1小分子PET探针的合成及其初步生物学评价[J]. 合成化学, 2024, 32(07): 627-633. |
| [5] |
马卉芳, 童悦, 王荣繁, 谢建伟. 达罗他胺中间体2-氯-4(1H-吡唑-3-基)苯甲腈的合成工艺[J]. 合成化学, 2024, 32(07): 657-663. |
| [6] |
梁馨文， 高田田， 邱敏， 胡继亮， 刘强， 张建龙， 吴玉宇， 苏子钦, 陈超, 曹联攻, 刘玮炜. 含酰胺基硫脲结构1,3,4-噻二唑衍生物的合成及其抗菌活性检测[J]. 合成化学, 2024, 32(06): 501-507. |
| [7] |
徐晨， 孙艺格， 曹红， 高云玲， 钱丽， 何德飞， 郑兰兰. 酸碱度对硼酸/柠檬酸（钠）络合物合成的影响及其分析策略[J]. 合成化学, 2024, 32(06): 517-524. |
| [8] |
孙允凯， 吴小霞， 曹萌， 姜东方， 刘钊. 阿伐那非潜在基因毒性杂质E的合成及晶体结构[J]. 合成化学, 2024, 32(05): 393-399. |
| [9] |
王婕， 杨奕， 刘文雅， 钱茹雨， 黄统辉. 5-苯基-1, 2, 4-噁二唑衍生物的合成及其作为 乙酰辅酶A羧化酶抑制剂的生物活性[J]. 合成化学, 2024, 32(05): 451-456. |
| [10] |
朱益忠， 王路路， 梁潮根. KRAS G12C抑制剂中间体(2-((叔丁氧羰基)氨基)-5,7- 二氟苯并[d]噻唑-4-基)硼酸的合成新方法[J]. 合成化学, 2024, 32(05): 457-462. |
| [11] |
梁蓓蓓， 李惠蓉， 徐梁, 方晶， 林建国， 邱玲. 免疫检查点靶向小分子PET探针的制备及表征[J]. 合成化学, 2024, 32(04): 311-318. |
| [12] |
盛夏， 石祥， 邓宁， 朱成峰. 一种新型天冬氨酸基金属-有机框架材料的设计、合成及性能[J]. 合成化学, 2024, 32(03): 276-281. |
| [13] |
蒋静， 李阳， 黄维， 李想. 新型4-双取代吡唑啉酮合成子的合成[J]. 合成化学, 2024, 32(03): 282-287. |
| [14] |
谭玉敏, 刘纤, 陈怡诺, 黄绍强, 曾明. 构建1,3,5-三嗪环新方法的研究进展[J]. 合成化学, 2024, 32(03): 288-300. |
| [15] |
李卓玲, 杨威龙, 赵珊, 王淑红, 李臣, 王志兵, 修志明. 新型醛糖还原酶抑制1-乙酰基-1H-吲哚-3-乙酸酯的合成及其抑制活性[J]. 合成化学, 2024, 32(02): 124-127. |
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2024, Vol. 32 
