三种砜吡草唑主要代谢物的合成
李志洋1，2， 尹迪2， 张宇飞2， 柳红霞2， 钟玉君1， 彭雨晴1， 周昊1， 谢练武1*， 赵东江2*
1. 中南林业科技大学 理学院，湖南 长沙 410004； 2．长沙嘉桥生物科技有限公司，湖南 长沙 410000
Synthesis of Three Major Metabolites of Pyroxasulfone
LI Zhiyang1,2, YIN Di2, ZHANG Yufei2, LIU Hongxia2, ZHONG Yujun1, PENG Yuqin1, ZHOU Hao1, XIE Lianwu1*, ZHAO Dongjiang2*
1. Faculty of Science, Central South University of Forestry and Technology, Changsha 410004, China;
2. Changsha Jiaqiao Biotechnology Co.,Ltd., Changsha 410000, China
摘要 为了满足除草剂代谢物毒理试验的需求，本研究设计并优化了砜吡草唑的3个主要代谢物M1、 M3和M4的合成路径。通过全新的合成路径，以1-甲基-3-三氟甲基-4-氯甲基-5-二氟甲氧基-1-H-吡唑为起始原料，经过一系列反应步骤，成功合成了M1和M3。以2-甲基-2-丙烯酸和溴肟为原料，经过一系列反应后成功合成M4。通过核磁共振氢谱、液相质谱和高效液相色谱等方法对代谢物的结构和纯度进行了确定。经过优化合成工艺，M1、 M3和M4的产率分别达到了76.9%、 82.5%和70.1%。合成的代谢物纯度可达97%以上。本研究首次从合成路线的角度出发，成功设计并制备了这3种砜吡草唑代谢物，为农药登记和农残质检等领域提供了重要的研究基础。
关键词 ：
砜吡草唑 ,
代谢物 ,
合成路径 ,
工艺优化 ,
毒理试验 ,
农药登记
收稿日期: 2023-09-07
通讯作者:
谢练武，博士，教授， E-mail:xielianwu@csuft.edu.cn； 赵东江，硕士，高级工程师， E-mail:dpqc@foxmail.com。
作者简介 : 李志洋，男，汉族，河北邯郸人，硕士研究生，主要从事农药中间体合成工艺研究， E-mail: li879773295@126.com。
引用本文:
李志洋， 尹迪， 张宇飞， 柳红霞， 钟玉君， 彭雨晴， 周昊， 谢练武， 赵东江. 三种砜吡草唑主要代谢物的合成[J]. 合成化学, 2024, 32(09): 833-839.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23122 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2024/V32/I09/833
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