环丙基修饰的氯硝柳胺类衍生物合成及抗肺纤维化活性
韩英蕾1, 2 , 谭醉3 , 邹胜1 ， 黄晴菲1* , 叶庭洪3 , 王启卫1*
1. 中国科学院 成都有机化学研究所，四川 成都 610041； 2. 中国科学院大学，北京 100049； 3. 四川大学华西医院肝脏外科研究室，四川 成都 610041
Cyclopropyl Modified Niclosamide Derivatives: Design, Synthesis and Anti-Pulmonary Fibrosis Activities#br#
HAN Ying-lei1, 2 , TAN Zui3 , ZOU Sheng1 , HUANG Qing-fei1* , YE Ting-hong3 , WANG Qi-wei1*
1. Chengdu Institute of Organic Chemistry, Chinese Academy of Sciences, Chengdu 610041, China; 2. University of Chinese Academy of Sciences, Beijing 100049, China; 3. Laboratory of Liver Surgery, West China Hospital, Sichuan University, Chengdu 610041, China
摘要 以氯硝柳胺为先导化合物， 2 -位羟基为修饰位点，乙酰基为连接子，设计并合成 6 个新的氯硝柳胺类衍生物 ( 8 a~ 8 f )，其结构经 1 H NMR和 HR- MS(ESI) 表征。采用噻唑蓝 (MTT)法考察目标化合物对小鼠成纤维细胞 (3T3 细胞 ) 的体外抗肺纤维化活性。活性测试结果表明：环丙基修饰的化合物 8 a 表现出比氯硝柳胺更好的抑制效果，具有一定的抗肺纤维化活性。
关键词 ：
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氯硝柳胺 ')" href="#">mso-font-kerning: 1.0000pt">氯硝柳胺 font-family: 宋体 font-size: 9pt ,
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环丙基 ')" href="#">mso-font-kerning: 1.0000pt">环丙基 font-family: 宋体 font-size: 9pt ,
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抗肺纤维化 ')" href="#">mso-font-kerning: 1.0000pt">抗肺纤维化 font-family: 宋体 font-size: 9pt ,
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活性 ')" href="#">mso-font-kerning: 1.0000pt">活性 font-family: 宋体 font-size: 9pt ,
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噻唑蓝法 ')" href="#">mso-font-kerning: 0.0000pt">噻唑蓝法 合成合成 font-family: 宋体 ,
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收稿日期: 2020-02-25
基金资助: 四川省科学技术厅杰出青年基金（ (2019JDJQ0010) ）；中科院 “西部之光”人才培养计划
通讯作者:
黄晴菲，副研究员，硕士生导师， E-mail: qfhuang@cioc.ac.cn； 王启卫，研究员，博士生导师， E-mail: wqw@cioc.ac.cn
作者简介 : 韩英蕾 (1994-)，女，汉族，陕西咸阳人，硕士研究生，主要从事有机合成研究。 E-mail: hanyinglei17@mails.ucas.ac.cn
引用本文:
韩英蕾, 谭醉, 邹胜， 黄晴菲, 叶庭洪, 王启卫. 环丙基修饰的氯硝柳胺类衍生物合成及抗肺纤维化活性[J]. 合成化学, 2020, 28(07): 614-619.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/ 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20044 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2020/V28/I07/614
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2020, Vol. 28 
