新型N -取代邻苯二甲酰亚胺-4-甲酰胺衍生物的合成及抗癌活性
何华龙1, 2 ，冯盏盏2 ，高添桃2 ，余洛汀2* ， 奉强3*
1. 四川大学 化学工程学院 ，四川 成都 610041； 2. 四川大学 生物治疗国家重点实验室 ，四川 成都 610041； 3. 成都师范学院 化学与生命科学学院，四川 成都 611130
Synthesis and Anticancer Activity of N-substituted Phthalmide -4- Formamide Derivatives
HE Hua-long1, 2 , FENG Zhan-zhan2 , GAO Tian-tao2 , YU Luo-ting2* , FENG Qiang3*
1. College of Chemical Engineering, Sichuan University, Chengdu 610041, China; 2. State Key Laboratory of Biotherapy, Sichuan University, Chengdu 610041, China; 3. School of Chemistry and Life Science, Chengdu Normal University, Chengdu 611130, China
摘要 以 1,2,3-苯三甲酸为原料，依次经分子内脱水、胺解反应和酰胺缩合三步反应合成了 19 个新型 N -取代邻苯二甲酰亚胺 -4- 甲酰胺衍生物作为聚腺苷二磷酸核糖聚合酶 1 （ PARP-1 ）抑制剂（ 4 a ~ 4s ），其结构经 1 H NMR， 13 C NMR 和 HR-MS(ESI-TOF)表征。采用 MTT 法研究了 4a ~ 4s 对 胰腺癌 细胞系 Capan-1的体外抗癌活性测试 ，测试结果显示：对 Capan-1的抑制最强活性是 4r （ IC50 =0.19 μM），是模板化合物 NMS-P118(IC 50 =2.20 μM)的 11 倍。
关键词 ：
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1,2,3-苯三甲酸')" href="#">mso-font-kerning: 1.0000pt">1,2,3-苯三甲酸 ,
PARP-1抑制剂')" href="#"> PARP-1 抑制剂 ,
邻苯二甲酰亚胺母核 ,
抗癌活性 ,
合成font-family: 'Times New Roman' ,
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收稿日期: 2019-04-02
基金资助: 四川省科技厅重点研发项目 （ 2018SZ0007 ） ；四川省科技创新苗子工程项目（ 2018120）
通讯作者:
余洛汀，教授，博士生导师，E-mail: yuoluot@scu.edu.cn; 奉强，讲师，博士，E-mail: 592744995@qq.com
作者简介 : 何华龙(1993-)，男，汉族，湖北十堰人，硕士研究生，主要从事药物化学研究。 E-mail: 804191990@qq.com
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