微波辅助合成N-(2-嘧啶基)吲哚化合物
朱 琳1,2 ,张首国2 , 彭涛2* , 王林1,2*
1. 广东药科大学 药学院,广东 广州 510006; 2. 军事医学研究院 辐射医学研究所,北京 100850
Microwave Assisted Synthesis of N-(2-pyrimidyl) Indoles
ZHU Lin1, 2 , ZHANG Shou-guo2 , PENG Tao2* , WANG Lin1,2*
1. School of Pharmacy, Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510006, China; 2. Institute of Radiation Medicine, Academy of Military Medical Sciences, Beijing 10080, China
摘要 以取代吲哚和 2-氯嘧啶为原料,通过微波辅助合成 N- ( 2-嘧啶基)吲哚化合物,对 碱、溶剂、反应温度、反应时间、微波功率等进行了优化,筛选得到的最佳反应条件为: 以碳酸铯为碱, DMSO为溶剂,于微波功率 500 W 、 145 ℃下反应 5 min 。在最佳反应条件下, 3个 4 - 位取代吲哚化合物均可与 2-氯嘧啶反应,收率大于 80% ,产物 结构经 1 H NMR 和 13 C NMR确证 。
关键词 :
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合成')" href="#">合成 ,
条件优化条件优化 color: rgb(51,51,51) ,
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收稿日期: 2020-05-19
基金资助: 国家自然科学基金资助项目(21272273, 81273431)
通讯作者:
王林,研究员, E-mail: wanglin07@sina.com; 彭涛,副研究员, E-mail: peng-tao@sohu.com
作者简介 : 朱琳(1993-),汉族,山东莱西人,硕士研究生,主要从事药物化学研究。 E-mail: zhulin0618@163.com
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