以2,4,6-三羟基苯乙酮为原料，依次经亲核取代、重排、羟醛缩合、水解等反应，合成了15个异戊烯基查尔酮类化合物（6a~6i和9a~9f），其结构经¹H NMR， ¹³C NMR和ESI-MS等表征。用MTT法评价了目标化合物对乳腺癌细胞（MDA-231）、前列腺癌细胞（LNCAP）、人肺癌细胞（A549）、肾癌细胞（A498）和宫颈癌细胞（Hela）增殖的抑制活性。结果表明：化合物6h、 6i和9a对肾癌细胞（A498）具有一定的抑制活性，在5 µmol/L浓度下抑制率分别达到了59.12%、 49.82%和50.95%；化合物6h和6i对宫颈癌细胞（Hela）的抑制率可达59.19%和41.87%；化合物6h和6i对人肺癌细胞（A549）抑制率可达62.65%和54.82%。