3-((1R,3aS,3aS,10aR)-十氢-(1H,4H)-吡啶并[1,6]萘啶-1-基)丙-1-胺的合成

doi:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19420

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摘要

以廉价易得的苦参碱为起始原料，经过开环、酯化反应、水解等步骤，得到4-((3aS,3aS,10aR)-2-(叔丁氧基羰基)十氢-(1H,4H)-吡啶并[1,6]萘啶-1-基)丁酸(5)。5再经过Curtius重排反应，得到叔丁基(1R,3aS,3aS,10aR)-1-(3-(((苄氧基)羰基)氨基)丙基)八氢-(1H,4H)-吡啶并[1,6]萘啶-2(3H)-羧酸叔丁酯(6)。然后，6脱去Cbz基团得到(1R,3aS,3aS,10aR)-1-(3-氨基丙基)八氢-(1H,4H)-吡啶并[1,6]二氮杂萘-2(3H)-羧酸叔丁酯(7)，最后，7脱去Boc基团成功得到苦参碱衍生物的重要中间体3-((1R,3aS,3aS,10aR)-十氢-(1H,4H)-吡啶并[1,6]萘啶-1-基)丙-1-胺(8)，总收率28%。目标化合物和中间体的结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS确证。

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收稿日期: 2019-12-12

基金资助:

国家自然科学基金资助项目(21272029); 国家自然科学基金青年基金资助项目(21602018)

通讯作者: 陈新，博士，教授， E-mail: xinchen@cczu.edu.cn

作者简介: 江欣育(1995-)，女，汉族，江苏南通人，硕士研究生，主要从事药物合成的研究。