新型1,3,4-噻二唑硫醚哒嗪酮衍生物的合成及生物活性
胡伟男1 ，朱梅1 ，漆亚云1 ，陈洁1 ，唐思雨1 ，唐震华1 ，王贞超1, 2, 3*
1. 贵州大学 药学院，贵州 贵阳 550025； 2. 贵州医科大学 药用植物功效与利用国家重点实验室，贵州 贵阳 550014； 3. 贵州大学 贵州省药物合成重点实验室，贵州 贵阳 550025
Synthesis and Biological Activity of Novel 1,3,4-Thiadiazole Thioether Pyridazinone Derivatives
HU Wei-nan1 , ZHU Mei1 , QI Ya-yun1 , CHEN Jie1 , TANG Si-yu1 , TANG Zhen-hua1 , WANG Zhen-chao1, 2, 3* , OUYANG Gui-ping1, 2, 3*
1. School of Pharmaceutical Sciences, Guizhou University, Guiyang, 550025, China; 2. State Key Laboratory of Functions and Applications of Medicinal Plants, Guizhou Medcial University, Guiyang 550014, China; 3. Guizhou Engineering Laboratory for Synthetic Drugs, Guizhou University, Guiyang 550025, China
摘要 以糠氯酸为原料，与叔丁基 肼 盐酸盐环合制得 2-叔丁基 -4,5- 二氯 -3(2 H )哒嗪酮，随后与新 合 成的 5-胺基 -1,3,4- 噻二唑 -2- 硫醇衍生物发生亲核取代反应，反应合成了 11 个新型 1,3,4- 噻二唑硫醚哒嗪酮衍生物（ 7a ~ 7k ）。化合物的结构均经 1 H NMR、 13 C NMR、 IR、 ESI-MS 和元素分析表征。采用生长速率法测试了化合物对小麦赤霉病菌 (G. zeae )、辣椒枯萎病菌 ( F. oxysporum )、苹果腐烂病菌 ( C. mandshurica ) 3 种菌株的杀菌活性，在 100 mg/L浓度下，化合物 7a 对小麦赤霉病菌的抑制率 38.6%； 7f 对辣椒枯萎病菌的抑制率为 54.6%。
关键词 ：
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糠氯酸 mso-font-kerning: 0.0000pt">糠氯酸 font-family: 'Times New Roman' line-height: 150% ,
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收稿日期: 2019-11-05
基金资助: 国家自然科学基金资助项目（21867004）; 药用植物功效与利用国家重点实验室资助项目（FAMP201707K）
通讯作者:
欧阳贵平，教授，博士生导师，E-mail：gpouyang@gzu.edu.cn； 王贞超，博士，副教授，硕士生导师，E-mail：wzc.4884@163.com
作者简介 : 胡伟男(1993-)，男，满族，硕士研究生，主要从事杂环化合物合成及生物活性研究。 E-mail：gs.wnhu17@gzu.edu.cn
引用本文:
胡伟男，朱梅，漆亚云，陈洁，唐思雨，唐震华，王贞超. 新型1,3,4-噻二唑硫醚哒嗪酮衍生物的合成及生物活性[J]. 合成化学, 2021, 29(01): 7-13.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19376 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2021/V29/I01/7
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