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| 氨基-3-氰基丙酸衍生物的合成 |
| 孟祥凯，王小龙，薛鑫* |
南京中医药大学 药学院，江苏 南京 210046 |
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| Synthesis of Amino-3-cyanopropionic Acid Derivatives |
| MENG Xiang-kai, WANG Xiao-long, XUE Xin* |
School of Pharmacy，Nanjing University of Chinese Medicine，Nanjing 210046，China
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摘要 以廉价易得的2,5-二溴吡啶为原料，经取代、氧化、R-(+)-叔丁基亚磺酰胺手性诱导、氨基化、氨基酸缩合等反应，合成了氨基-3-氰基丙酸衍生物，其结构经1H-NMR, 13C-NMR和LC-MS确证。同时对吡啶环5位取代反应机理进行探讨，并且采用ELISA法研究了氨基-3-氰基丙酸衍生物对炎症细胞（BMDM）Caspase-1活性的影响。结果表明：经11步合成的氨基-3-氰基丙酸衍生物结构新颖，并且对Caspase-1的抑制活性具有剂量依赖性。
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| 关键词 ：
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收稿日期: 2020-06-30
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| 基金资助: 国家自然科学基金青年基金资助项目(81502986)
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通讯作者:
薛鑫，讲师， E-mail：300203@njucm.edu.cn
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| 作者简介: 孟祥凯(1990-)，男，汉族，山东临沂人，硕士研究生，主要从事药物合成的研究。 E-mail：mengxiangkai163@163.com； |
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2021, Vol. 29 
