GSK-A1及其衍生物的合成
任倩1,2 , 刘叶1,2 , 朱雄1,2 , 周志旭1,2 , 赵春深1,2*
1. 贵州大学 药学院，贵州 贵阳 550025； 2. 贵州省合成药物工程实验室，贵州 贵阳 550025
Study on the Synthesis of GSK-A1 and Its Derivatives
REN Qian1,2 , LIU Ye1,2 , ZHU Xiong1,2 , ZHOU Zhi-xu1,2 , ZHAO Chun-shen1,2*
1. School of Pharmaceutical Sciences, Guizhou University Guiyang 550025, China; 2. Guizhou Engineering Laboratory for Synthetic Drugs, Guiyang 550025, China
摘要 设计了一条新的合成路线，以5-溴-2-甲氧基吡啶、吗啉、2-氟苯胺和联硼酸频那醇酯等为原料，经硝化、磺酰化、硼酸酯化和Suzuki-Miyaura等反应得到目标产物GSK-A1，总收率达到19.33 %。并在该工艺基础上设计合成了9个新的衍生物，其结构经1 H NMR和HR-MS（ESI-TOF）确证。
关键词 ：
GSK-A1 ,
PI4KIIIα抑制剂 ,
Suzuki-Miyaura反应 ,
合成 ,
工艺优化
收稿日期: 2020-10-26
基金资助: 贵州省科技计划项目（黔科合基础[2020]1Y393， 黔科合平台人才[2018]5781）
通讯作者:
赵春深，教授，硕士生导师， E-mail: chunshenzhao@163.com
作者简介 : 任倩(1995-)，女，汉族，贵州六盘水人，硕士，主要从事药物合成研究。 E-mail: 1799144072@qq.com
引用本文:
任倩, 刘叶, 朱雄, 周志旭, 赵春深. GSK-A1及其衍生物的合成[J]. 合成化学, 2021, 29(03): 176-183.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20280 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2021/V29/I03/176
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