色酮吡唑啉酮类衍生物的合成及抗白血病细胞活性
王楠馨, 汪军鑫, 田民义, 刘雄利, 邓国栋*
贵州大学 西南药食两用资源开发利用技术国家地方联合工程研究中心，贵州 贵阳 550025
Synthesis and Anti-human Leukemia Cells Proliferative Activities of Pyrazolone Chromone Derivatives
WANG Nan-xin, WANG Jun-xin, TIAN Min-yi, LIU Xiong-li, DENG Guo-dong*
National & Local Joint Engineering Research Center for the Exploition of Homology Resources of Medicine and Food, Guizhou University, Guiyang 550025, China
摘要 以色酮-吡唑啉酮作为C1合成子, 在5 mol% 的DBU催化下，与α,β -不饱和酮发生Michael加成反应, 获得了10个色酮吡唑啉酮类衍生物3a ~3j ，产率76%~90%， dr 值为4/1~9/1, 其结构经1 H NMR, 13 C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征，通过单晶进一步进行了确定化合物3b 的相对构型。该类化合物包含有连续两个立体中心，包括一个季碳中心，可以为生物活性筛选提供物质基础。采用MTT法研究了3a~3f 对人白血病细胞(K562)的体外抗增殖活性。结果表明：化合物3a , 3c , 3d 和3i 对K562增殖具有一定的抑制活性。
关键词 ：
色酮-吡唑啉酮 ,
&alpha &beta ,
-不饱和酮 ,
二氮杂二环 ,
色酮吡唑啉酮类衍生物 ,
抗白血病细胞活性 ,
合成
收稿日期: 2020-10-19
基金资助: 贵州大学培育项目（黔科合平台人才[2018]5781 号）
通讯作者:
邓国栋， 副教授， E-mail: 534902187@ qq.com
作者简介 : 王楠馨 (1995-) , 女，汉族，贵州遵义人，硕士研究生，主要从事药学研究。 E-mail: 292779905@qq.com
引用本文:
王楠馨, 汪军鑫, 田民义, 刘雄利, 邓国栋. 色酮吡唑啉酮类衍生物的合成及抗白血病细胞活性[J]. 合成化学, 2021, 29(03): 214-220.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20274 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2021/V29/I03/214
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