凡德他尼的合成及晶体结构
梁恩湘1 , 粟芳1 , 张国全2 , 赵琛2 , 蔡勋友2 , 许怡学1*
1. 湖南理工学院 化学化工学院,湖南 岳阳 414006; 2. 湖南中启制药有限公司,湖南 岳阳 414000
Synthesis and Crystal Structure of Vandetanib
LIANG En-xiang1 , SU Fang1 , ZHANG Guo-quan2 , ZHAO Chen2 , CAI Xun-you2 , XU Yi-xue1*
1. College of Chemistry and Chemical Engineering, Hunan Institute of Science and Technology, Yueyang 414006, China; 2. Hunan Zhongqi Pharmaceutical Co., Ltd., Yueyang 414000, China
摘要 以5-甲氧基-4-(1-甲基-4-甲氧基哌啶)-2-氨基苯甲酸甲酯(1 )为原料,通过环合、氯化、胺化3步反应合成凡德他尼,总收率48.11%。其结构经XRD, 1 H NMR和HR-MS(ESI)表征。单晶结构分析表明:凡德他尼晶体(CCDC: 2026012)属于单斜晶系和P21/c空间群。
关键词 :
凡德他尼 ,
合成 ,
晶体结构 ,
环化 ,
氯化 ,
胺化
收稿日期: 2020-09-03
基金资助: 湖南省教育厅重点项目(20A215)
通讯作者:
许怡学,讲师, E-mail: xuyixue0927@126.com
作者简介 : 梁恩湘(1982-),男,汉族,湖南邵阳人,博士,主要从事有机高分子研究。 E-mail: exliang@hnist.edu.cn
引用本文:
梁恩湘, 粟芳, 张国全, 赵琛, 蔡勋友, 许怡学. 凡德他尼的合成及晶体结构[J]. 合成化学, 2021, 29(03): 246-249.
LIANG En-xiang, SU Fang, ZHANG Guo-quan, ZHAO Chen, CAI Xun-you, XU Yi-xue. Synthesis and Crystal Structure of Vandetanib. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2021, 29(03): 246-249.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20234 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2021/V29/I03/246
[1]
沈泓佑,何小妮,鲁素芳,秦箐,郝二伟,刘旭. 新型蒽醌类拓扑异构酶II抑制剂的深度学习设计与合成 [J]. 合成化学, 2021, 29(04): 261-267.
[2]
孙健康, 赵明霞, 李思辉, 高丹, 姜俊兵. 新型喹唑啉衍生物的设计、合成及体外抗肿瘤活性 [J]. 合成化学, 2021, 29(04): 268-278.
[3]
王润平, 曹艳军, 高璐, 宋振雷. 偕双硅取代的手性α -氨基酸和β -氨基醇的不对称合成 [J]. 合成化学, 2021, 29(04): 279-284.
[4]
卢晓玲, 胡祥正. 胆汁酸甲基丙烯酸酯的合成与聚合性能 [J]. 合成化学, 2021, 29(04): 285-292.
[5]
吴婷, 吴大雨. 一种新型有机离子晶体的合成与热致变色性能研究 [J]. 合成化学, 2021, 29(04): 303-307.
[6]
胡晓芳, 马小锋, 赵晋忠, 张建刚. 薯蓣皂苷元-葡萄糖C-苷类似物的合成 [J]. 合成化学, 2021, 29(04): 293-297.
[7]
代祯, 黄晴菲, 王启卫. 沙库必曲中间体(R )-2-(叔丁氧羰基氨基)-3-(联苯-4-基)丙醇的合成 [J]. 合成化学, 2021, 29(04): 298-302.
[8]
陈俊多, 郭右安, 郭长彬. 苄基位C—H键胺基化研究进展 [J]. 合成化学, 2021, 29(04): 337-349.
[9]
胡昆, 谢宇轩, 任杰. 抗阿尔茨海默病药物盐酸多奈哌齐的合成 [J]. 合成化学, 2021, 29(04): 308-314.
[10]
邸相杰, 邹胜, 黄晴菲, 范挺, 王启卫. 1,2-二(2-甲氧基苯基)-1,2-乙二胺的制备方法研究 [J]. 合成化学, 2021, 29(04): 315-319.
[11]
肖燃, 刘心韵, 郑兴莉, 尹晓刚, 程琥. 超声辅助快速合成4H -吡喃衍生物 [J]. 合成化学, 2021, 29(04): 320-326.
[12]
邓浩, 刘彤, 廖万鹏, 吴凤 . B-[9,9-双(4-甲基苯基)-9H -芴-2-基]硼酸的合成工艺优化 [J]. 合成化学, 2021, 29(04): 327-331.
[13]
雷森, 邓聪迩, 雷骞, 张小明, 陈洪林. 水在甲缩醛与三聚甲醛合成聚甲氧基二甲醚中的作用研究 [J]. 合成化学, 2021, 29(04): 332-336.
[14]
刘想, 李文, 黄昌凤, 曹华. 有机光催化在构建咪唑并[1,2-a]吡啶3-位C—C键中的研究 [J]. 合成化学, 2021, 29(04): 350-360.
[15]
俞成峰, 吴大雨. 一个新的锌(II)配位聚合物的合成、结构及其可调节荧光性能 [J]. 合成化学, 2021, 29(03): 221-225.