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偕双硅取代的手性α-氨基酸和β-氨基醇的不对称合成 |
王润平, 曹艳军, 高璐*, 宋振雷* |
四川大学 华西药学院,四川 成都 610041 |
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Asymmetric Synthesis of Geminal Bis(silyl) Chiral α-Amino Acid and β-Amino Alcohol |
WANG Run-ping, CAO Yan-jun, GAO Lu*, SONG Zhen-lei* |
West China School of Pharmacy, Sichuan University, Chengdu 610041, China |
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摘要 以3,3-偕双硅醛和(S)-叔丁基亚磺酰胺为原料,经7步反应,以20.2%和29.5%的收率合成了偕双硅α-氨基酸(12)和偕双硅β-氨基醇(14)。其中,14可进一步以50%的收率转化为相应的手性单噁唑啉配体(15),产物结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI)表征,绝对构型经XRD确证,光学纯度由HPLC手性OD柱测定。
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关键词 :
偕双硅,
&alpha,
-氨基酸,
&beta,
-氨基醇,
叔丁基亚磺酰胺,
配体,
合成,
构型,
光学纯度
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收稿日期: 2020-05-25
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基金资助: 国家自然科学基金优青项目(21622202)
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通讯作者:
高璐,副教授, E-mail: lugao@scu.edu.cn; 宋振雷,教授, E-mail: zhenleisong@scu.edu.cn
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作者简介: 王润平(1993-),男,汉族,四川自贡人,硕士研究生,主要从事新型有机硅试剂的开发及其在药物合成中的应用研究。 E-mail: 644908376@qq.com |
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