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| 抗阿尔茨海默病药物盐酸多奈哌齐的合成 |
| 胡昆， 谢宇轩， 任杰* |
| 常州大学 制药与生命科学学院，江苏 常州 213164 |
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| Synthesis of Donepezil hydrochloride for Alzheimer's disease |
| HU Kun, XIE Yu-xuan, REN Jie* |
School of Pharmaceutical Engineering & Life Science, Changzhou University, Changzhou 213164, China
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摘要 以4-哌啶甲酸为原料，经酯化、烷基化、酯水解、酰化、脱水和还原反应合成中间体N-苄基-4-哌啶甲醛8；再以3,4-二甲氧基苯甲醛为原料，经缩合、还原、分子内环化反应合成中间体5,6-二甲氧基-1-茚酮9；最后中间体8和中间体9经缩合、还原反应后成盐合成了抗阿尔茨海默病药物盐酸多奈哌齐，总收率56.8%，其结构经1H NMR和13C NMR确证。该路线具有原料廉价易得、操作简便、反应条件温和、后处理简便、收率较好等优点。
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| 关键词 ：
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合成mso-font-kerning: 1.0000pt">合成font-family: 宋体,
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阿尔茨海默病')" href="#">阿尔茨海默病,
制药制药font-family: 'Times New Roman',
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收稿日期: 2020-05-26
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| 基金资助: 江苏省研究生科研与实践创新计划项目（SJCX19_0633）
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通讯作者:
任杰，副教授， E-mail: renjie2006@163.com
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| 作者简介: 胡昆（1979 - ），男，汉族，山东兖州人，副教授，主要从事药物化学的研究。 E-mail: hukun1979@163.com |
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2021, Vol. 29 
