新型氢表雄酮C3酯类衍生物的合成及体外抗肿瘤活性评价
刘荣春，任博，郭聪，汤江江*
西北农林科技大学 化学与药学院，陕西 杨凌712100
Synthesis and In Vitro Antitumor Evaluation of Novel C3 Esterified Derivatives of Dehydroepiandrosterone
LIU Rong-chun，REN Bo，GUO Cong，TANG Jiang-jiang*
College of Chemistry and Pharmacy, Northwest A&F University, Yangling, Shaanxi 712100, China
摘要 以去氢表雄酮 (DHEA)为原料和不同的肉桂酸酯化得到 11 个新的去氢表雄酮 C3 酯类衍生物 2a～ 2k ，产率为 50%～ 90% ； DHEA 与相应的苯甲醛通过羟醛缩合反应，再与不同的肉桂酸酯化得到 11 个新的含有 ( E )-16-(2-氯亚苄基 ) 的去氢表雄酮的酯类衍生物 4a～ 4k ，产率为 50%～ 80% 。 其 结构经 1 H NMR和 ESI - MS结构表征；采用 SRB 法评价了在 50 μM 浓度下对人乳腺癌细胞（ MCF-7 ）、人肝癌细胞（ Huh-7 ）的体外增殖抑制活性。结果表明 DHEA 对两种细胞没有明显抑制作用，但是 2 和 4 系列均显示有一定的抑制活性 。
关键词 ：
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去氢表雄酮')" href="#">mso-font-kerning: 0.0000pt">去氢表雄酮 肉桂酸 ,
酯类衍生物 ,
抗肿瘤活性font-family: 宋体 ,
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')" href="#">mso-bidi-font-family: 'Times New Roman'"> 合成font-family: 'Times New Roman' ,
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收稿日期: 2020-12-23
基金资助: 国家自然科学基金资助项目（ 21542016 ）
通讯作者:
汤江江，博士，副教授， E-mail: tangjiang11@nwafu.edu.cn
作者简介 : 刘荣春(1995-)，男，汉族，江西赣州人，硕士研究生，主要从事甾体类及其生物活性研究。 E-mail：liurongchun@nwafu.edu.cn
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2021, Vol. 21 
