异噁唑色满酮拼接螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗白血病细胞增殖活性
卢玉, 黎峥, 田民义, 刘雄利, 张敏*
贵州大学 西南药食两用资源开发利用技术国家地方联合工程研究中心 ，贵州 贵阳 5 50025
Synthesis and Anti-human Leukemia Cells Proliferative Activities of Isoxazole-fused Chromanone-based Spirooxindoles
LU Yu, LI Zheng, TIAN Min-yi, LIU Xiong-li, ZHANG Min*
National & Local Joint Engineering Research Center for the Exploition of Homology Resources of Medicine and Food , Guizhou University, Guiyang 550025, China
摘要 以 色酮 - 氧化吲哚 C 3 合成子 1 与 硝基异噁唑苯乙烯 2 为原料， 在相转移催化剂碱性作用下，依次 发生 γ - 位区域选择性 Michael加成 ，分子内 Michael加成 环化反应， 合成了 8 个 新颖的 异噁唑色满酮拼接螺环氧化吲哚类化合物 3a ~ 3 h ，产率 42 %~ 58 %， dr 值 >20/ 1, 其结构经 1 H NMR, 13 C NMR和 HR-MS （ ESI-TOF ）表征。采用 MTT 法研究了 3 a ~ 3 h 对人白血病细胞 (K562)的 体外 抗增殖活性。结果表明： 化合物 3 b , 3 d , 3f 和 3 g 对 K562 增殖 具有一定的抑制活性。
关键词 ：
色酮-氧化吲哚C3 合成子 ,
硝基异噁唑苯乙烯 ,
Michael加成环化反应 ,
异噁唑色满酮拼接螺环氧化吲哚类化合物 ,
合成
收稿日期: 2020-10-12
基金资助: 贵州大学培育项目（黔科合 平台人才 [2018]5781 号）
通讯作者:
张敏，中级实验师， E-mail: 610051961@qq.com
作者简介 : 卢玉(1996-)?,?女，汉族，贵州贵阳人，硕士研究生，主要从事药学研究。 E-mail:?957511420@qq.com
引用本文:
卢玉, 黎峥, 田民义, 刘雄利, 张敏. 异噁唑色满酮拼接螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗白血病细胞增殖活性[J]. 合成化学, 2021, 21(05): 406-411.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/ 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20269 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2021/V21/I05/406
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