为改善白桦脂酸的水溶性和稳定性，以白桦脂酸苷元为起始原料，对其28-COOH进行甲基化修饰后制得白桦脂酸-28-羧甲酯(1)。分别以D-半乳糖、D-氨基葡萄糖等为起始原料，通过对糖羟基保护与去保护，得到一系列单糖、二糖片段。通过三氯乙酰亚胺酸酯途径合成的糖片段对1的3-位羟基进行修饰，合成了3种白桦脂酸糖苷化衍生物2~4，其结构经¹H NMR、 ¹³C NMR和MS（ESI）表征。采用MTT法测试了2~4对人肺癌细胞(A549)的体外抑制活性。结果表明：化合物2~4在不同浓度下对A549细胞均有一定抑制作用，其中化合物4在浓度1×10^-3 mmol·L^-1时抑制率最高，达到(91.07±0.18)%。