盐酸埃罗替尼的的合成工艺改进
赵臣康1 ， 蔡志强1* ， 李帅2*
1. 沈阳工业大学 石油化工学院辽宁省芳烃下游精细化工专业技术创新中心，辽宁 辽阳 111003;2. 山东省药学科学院 化学药物重点实验室，山东 济南 250101
Improved Synthesis of Erlotinib Hydrochloride
Zhao Chen-kang1 , Cai Zhi-qiang1* , Li Shuai2*
1. Liaoning Province Professional and Technical Innovation Center for Fine Chemical Engineering of Aromatics Downstream, School of Petrochemical Engineering, Shenyang University of Technology, Liaoyang 111003, China; 2. Key Laboratory for Chemical Drug Research of Shandong Province, Instiitute of Phamaceutical Sciences of Shandong Province, Jinan 250101, China
摘要 探索了一条全新的盐酸埃罗替尼的公斤级合成路线 。 以 2-氨基 -4,5- 双（ 2- 甲氧基乙氧基）苯甲酸乙酯为起始原料，经甲酰胺环合， POCl 3 氯化，最后与间乙炔苯胺胺化后成盐制得盐酸埃罗替尼，总收率 72.9%，纯度 99.84% ， 其结构 经 1 H NMR、 13 C NMR、 IR 和 MS(ESI) 确证 ，并探讨了中间体和目标化合物合成工艺的影响因素。
关键词 ：
靶向药物 ,
埃罗替尼 ,
工艺优化 ,
抗肿瘤 ,
喹唑啉 ,
合成
收稿日期: 2020-07-06
基金资助: 辽宁省自然科学基金 资助 项目 (20180550016)； 辽宁省教育厅科学研究项目 (L2015383)； 沈阳市科技计划项目 (18-004-4-32)
通讯作者:
蔡志强，博士，副教授, E-mail： kahongzqc@163.com； 李帅，高级工程师， E-mail： czq0601g@126.com
作者简介 : 赵臣康(1996-)，男，汉族，硕士研究生，主要从事新药设计与合成研究。
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2021, Vol. 29 
