具有α, β -不饱和酮的2-吲哚酮衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性
何茂飞1 ，邓璐璐2 ， 范艳华2 ，李江2 ， 穆淑珍1,2*
1. 贵州大学 药学院，贵州 贵阳 550025； 2. 贵州医科大学 天然产物化学重点实验室 药用植物功效与利用国家重点实验室，贵州 贵阳 550014
Design, Synthesis and Anticancer Activities Evaluation of Oxindole Analogues Incorporate α, β- Unsaturated Ketone
HE Mao-fei1 , DENG Lu-lu2 , FAN Yan-hua2 , LI Jiang2 , MU Shu-zhen1,2*
1. College of Pharmacy, Guizhou University, Guiyang 550025, China; 2. State Key Laboratory of Functions and Applications of Medicinal Plants, Guizhou Medical University, Guiyang 550014, China
摘要 以 2- 吲哚酮衍生物 ( 1a ~ 1c ) 与醛 ( 2a ~ 2n ) 为原料，通过克脑文格尔反应和酰化反应得到 17 个 ( E )-1- 乙酰基亚苄基吲哚酮衍生物 ( 1 ~ 17 ) ，其结构经 1 HNMR 、 13 CNMR 和 MS ( ESI ) 进行表征。采用 CTG 法评价了目标化合物 1 ~ 17 对人非小细胞肺癌细胞 (A-549) ，人乳腺癌细胞 (MCF-7) 和人胃腺癌细胞 (BGC-823)3 种肿瘤细胞增殖的抑制活性。结果表明：化合物 16 对三种肿瘤细胞具有显著的抑制活性， IC 50 值分别为 0.50 ± 0. 03(A549) 、 0.2 0 ± 0. 02(MCF-7) 和 0.3 4 ±0. 04 μ M(BGC-823) ，尤其是 对 MCF-7 的抗增殖活性与阳性对照阿霉素相当。
关键词 ：
2-吲哚酮 ,
α, β -不饱和酮分子杂交 ,
抗细胞增殖活性 ,
合成
收稿日期: 2021-02-01
基金资助: 国家自然科学基金资助项目（22067003）；贵州省科技计划项目（黔科合基础[2019]1430号）
通讯作者:
穆淑珍，博士，研究员，博士生导师， E-mail: muzi0558@126.com
作者简介 : 何茂飞（1995-），男，汉族，贵州毕节人，硕士，主要从事药物化学研究。 E-mail: 15705960078@163.com
引用本文:
何茂飞，邓璐璐，范艳华，李江，穆淑珍. 具有α, β -不饱和酮的2-吲哚酮衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性[J]. 合成化学, 2021, 29(07): 553-561.
α, β- Unsaturated Ketone. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2021, 29(07): 553-561.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21032 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2021/V29/I07/553
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