以噻唑烷二酮和取代芳香醛为原料，通过缩合反应合成了一系列新型噻唑烷二酮衍生物（1~11），其结构经¹H NMR、 ¹³C NMR、 IR、 MS（ESI）和元素分析表征，并考察了1~11对酪氨酸酶的抑制活性。结果表明：所有化合物都具有一定的酪氨酸酶抑制活性，部分化合物对酪氨酸酶的抑制活性强于阳性对照曲酸。初步构效关系分析表明：5-(4-羟基-3-甲氧基苯亚甲基)-2,4-噻唑烷二酮(8)抑制效果最强(IC₅₀=0.12±0.03 μM)。选择化合物8进行了抑制动力学和分子对接研究。结果表明：化合物8为竞争性抑制剂，其抑制常数K_i为0.54 μM； 8能够和酪氨酸酶铜离子活性中心相互作用，从而抑制酪氨酸酶活性。