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| 常春藤皂苷元-半酯-AZT衍生物的合成及抗病毒蛋白酶活性 |
| 郝永佳，危英*，周英*，刘青，谌芬，向琴，张华, 於祥，吴继春，杨虹 |
| 贵州中医药大学 药学院，贵州 贵阳 550025 |
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| Conjugates of Hederagenin Hemiester Derivatives with AZT as Virus Protease Inhibitors |
| HAO Yong-jia, WEI Ying*, ZHOU Ying*, LIU Qing, SHEN Fen, XIANG Qin, ZHANG Hua, YU Xiang, WU Ji-chun, YANG Hong |
| College of Pharmacy, Guizhou University of Traditional Chinese Medicine, Guiyang 550025, China |
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摘要 以常春藤皂苷元为原料，合成了5个常春藤皂苷元-半酯-AZT复合物，其结构经1H NMR、 13C NMR和ESI-MS表征。并对所有目标分子体外抗HIV-1和HCV NS3/4A蛋白酶的活性进行了初步评价，化合物5显示较强的抗HCV NS/4A蛋白酶的活性，IC50=5.8 μM，其余化合物IC50为10.6～42.3 μM。所有衍生物无抗HIV蛋白酶活性，揭示该类衍生物选择性抑制HCV NS3/4A蛋白酶。
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| 关键词 ：
常春藤皂苷元-半酯-AZT衍生物,
HIV-1蛋白酶,
HCV NS3/4A蛋白酶,
活性,
合成
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收稿日期: 2021-05-20
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| 基金资助: 国家自然科学基金资助项目(81760758)； 贵州省教育厅创新群体项目 黔教合KY字([2021]018)； 中药民族药活性分子发现与研究中心项目(3411-4110000520364)； 贵州省科技计划项目(黔科合基础-ZK（2021）一般561)
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通讯作者:
危英，博士，教授， E-mail: weiying1969@126.com； 周英，博士，教授， E-mail: 1962573782@qq.com
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| 作者简介: 郝永佳（1987-），男，汉族，吉林长春人，博士，副教授，主要从事天然产物结构修饰及其生物活性研究。 E-mail: haoyjok@126.com |
| 引用本文: |
郝永佳，危英，周英，刘青，谌芬，向琴，张华, 於祥，吴继春，杨虹. 常春藤皂苷元-半酯-AZT衍生物的合成及抗病毒蛋白酶活性[J]. 合成化学, 2021, 29(09): 741-746.
HAO Yong-jia, WEI Ying, ZHOU Ying, LIU Qing, SHEN Fen, XIANG Qin, ZHANG Hua, YU Xiang, WU Ji-chun, YANG Hong. Conjugates of Hederagenin Hemiester Derivatives with AZT as Virus Protease Inhibitors. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2021, 29(09): 741-746.
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| 链接本文: |
| http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21129 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2021/V29/I09/741 |
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2021, Vol. 29 
