中药作为我国传统医药的重要组成部分，被认为是未来新一代高效低毒抗肿瘤天然小分子药物开发的理想方向之一。其中，完全拥有我国自主知识产权的抗肿瘤国家二类新药榄香烯便是从传统中药莪术（郁金）中提取分离得到的抗肿瘤有效成分，具有广谱、高效、低毒等特点。近些年来对榄香烯的合成研究也在不断深入，因此对榄香烯的合成研究进展进行了综述，为榄香烯类抗肿瘤中药的开发提供理论参考。