4-(3-氯苯乙基)呱啶的简便合成
奉强1a , 常波1a , 何冰1a , 张小玲1b*
1. 成都师范学院 a. 化学与生命科学学院 b. 功能分子结构优化与应用四川省高校重点实验室,四川 成都 611130
Concise Synthesis of 4-(3-Chlorophenethyl)piperidine
FENG Qiang1a , CHANG Bo1a , HE Bing1a , ZHANG Xiao-ling1b*
a. Colledge of Chemistry and Life Science; b. Sichuan Provincial Key Laboratory for Structural Optimization and Application of Functional Molecules, 1. Chengdu Normal University, Chengdu 611130, China
摘要 以廉价易得的 N-Boc 呱啶 -4- 甲醇( 1 )和间氯苄氯( 3 )为原料,经 Swern 氧化、 Wittig 反应、钯碳催化加氢和脱保护基反应 合成 目标化合物 4-(3- 氯苯乙基 ) 呱啶盐酸盐 ( 7 )。路线总收率达到 56% ,化学纯度 96.6% 。加氢不脱氯反应 的最佳反应条件为 :以含量为 10% 干钯碳催化加氢,二氧六环为溶剂,反应时间 3h 。化合物 7 的 结构及纯度经 1 H NMR, 13 C NMR和 MS ( EI )确证 。该合成方法 具有 反应条件温和 、 操作简单 、 收率高 等优点 。
关键词 :
N -Boc呱啶-4-甲醇 ,
合成 ,
催化氢化 ,
4-(3-氯苯乙基)呱啶 ,
Swern 氧化 ,
Wittig反应
收稿日期: 2021-05-23
基金资助: 四川省科技厅应用基础研究项目( 2020YFS0311 )
通讯作者:
张小玲,教授, E-mail: zhang2002xl@163.com
作者简介 : 奉强(1974-),男,汉族,四川内江人,博士,副教授,主要从事药物合成研究。 E-mail: 592744998@qq.com
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