盐酸普拉克索关键中间体的合成
田诗意1 , 高鑫1 , 方方1,2*
1. 安徽中医药大学 药学院，安徽 合肥 230012； 2. 安徽省中医药科学院 药物化学研究所，安徽 合肥 230012
Synthesis of Key Intermediates of Pramipexole Dihydrochloride
TIAN Shi-yi1 , GAO Xin1 , FANG Fang1,2*
1. College of Pharmacy, Anhui University of Chinese Medicine, Hefei 230012, China;2. Department of Medicinal Chemistry, Anhui Academy of Chinese Medicine, Hefei 230012, China
摘要 以1,4-二氧杂螺[4.5]癸-8-酮(2 )为起始原料，经三甲基硅烯醚化、碘代反应、酸化后所得的产物，与硫脲发生环合、水解后制得2-氨基-6-氧代-4,5,6,7-氢苯并[1,2-d ]噻唑(5 ，经氨化还原反应合成了2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并[1,2-d ]噻唑(6 )。5 和6 两种关键中间体的总收率分别为86%和71%，其结构经MS、1 H NMR和13 C NMR确证，探索了合成盐酸普拉克索的两种关键中间体方法和工艺的影响因素。
关键词 ：
盐酸普拉克索 ,
帕金森病 ,
中间体 ,
合成 ,
工艺
收稿日期: 2021-10-29
基金资助: 安徽省高等学校自然科学研究重点项目（KJ2019A1004）
通讯作者:
方方，博士，教授， E-mail: ffsdu@126.com
作者简介 : 田诗意(1995-)，女，汉族，安徽淮南人，硕士研究生，主要从事小分子抗肿瘤药物设计、合成与活性筛选研究。
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2021, Vol. 29 
