手性磷酸硼催化的α -亚氨基酸酯的不对称还原
孙卓鑫1 ， 司鑫鑫2* ，曹阳1,2*
1. 天津大学 药物科学与技术学院，天津 300072； 2. 江苏海洋大学 江苏省海洋药物筛选重点实验室，江苏 连云港 222005
Asymmetric Reduction of α -Amino Acid Esters by Chiral Boron Phosphate
SUN Zhuo-xin1 , SI Xin-xin2* , CAO Yang1,2*
1. School of Pharmaceutical Science and Technology, Tianjin University, Tianjin 300072, China; 2. Jiangsu Key Laboratory of Marine Pharmaceutical Compound Screening, Jiangsu Ocean University, Lianyungang 222005, China
摘要 以 H8-BINOL 衍生的手性磷酸硼为催化剂，频哪醇硼烷为还原剂，实现了 α -亚氨基酯的不对称 还原。经过对反应条件的优化，确定了在 0 ℃ 、反应 36 h ，催化剂用量 5%( 以底物的物质的量为基准，下同 ) ， 3Å 分子筛添加量 5 mg 并以甲苯作为溶剂的条件下，生成的 α -氨基酯可达到 95% 的产率和 96% 的对映选择性。底物及产物结构均经 1 H NMR， 13 C NMR和 LC-MS （ ESI ）表征。该方法中生成的 H8-BINOL 衍生的手性磷酸硼是一种手性双功能催化剂，该催化剂催化的不对称反应具有条件温和、经济高效和绿色环保的特点。
关键词 ：
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手性磷酸')" href="#">mso-font-kerning: 1.0000pt">手性磷酸 font-family: 'Times New Roman' line-height: 150% ,
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手性双功能催化剂 mso-font-kerning: 1.0000pt">手性双功能催化剂 font-family: 'Times New Roman' line-height: 150% ,
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收稿日期: 2021-02-14
基金资助: 国家自然科学基金 资助项目 （ 81703557 ）
通讯作者:
司鑫鑫，博士，讲师， E-mail: sixx@jou.edu.cn; 曹阳，博士，讲师， E-mail： 2020000088@jou.edu.cn
作者简介 : 孙卓鑫(1995-)，女，汉族，河北廊坊人，硕士研究生，主要从事不对称合成方面的研究。
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