选择性HDAC6抑制剂4-（（2,4-二氧基-3-苯乙基-3,4-二氢喹唑啉-1（2H）-基）-甲基）-N -羟基苯甲酰胺的合成
杨建1,2 ， 石海龙1,2 , 刘钢1,2 , 卢晓霞1,2*
1. 中国科学院 成都生物研究所，四川 成都 610041； 2. 中国科学院大学，北京 100049
Synthesis of A Selective HDAC6 Inhibitor: 4-((2,4-Dioxo-3-phenethyl-3,4-dihydroquinazolin-1(2H)-yl)-methyl)-N-hydroxybenzamide
YANG Jian1,2 , SHI Hai-long1,2, LIU Gang1,2, LU Xiao-xia1,2*
1. Chengdu Institute of Biology. Chinese Academy of Sciences, Chengdu 610041, China; 2. University of Chinese Academy of Sciences, Beijing 100049, China
摘要 以靛红酸酐（ 2 ）为起始原料 , 经氮上烷基化、开环、关环以及酯的氨解生成异羟肟酸等 多 步简单反应合成了目标化合物选择性 HDAC6 抑制剂 4- （（ 2,4- 二氧基 -3- 苯乙基 -3,4- 二氢喹唑啉 -1 （ 2 H ） - 基） - 甲基） - N -羟基苯甲酰胺 ( 1 ) 。产物结构经 1 H NMR、 13 C NMR 以及 MS 确证 。 新的合成路线具有反应条件温和、后处理简单等优点，总收率 83.8% 。
关键词 ：
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二酮基羟肟酸')" href="#">4-二酮基羟肟酸 ,
烷基化 ,
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收稿日期: 2021-04-26
基金资助: 国家自然科学基金资助项目（ 21861142007 ）；中国科学院生物资源计划（ KFJ-BRP-008 ）
通讯作者:
卢晓霞，博士，研究员， E-mail: luxx@cib.ac.cn
作者简介 : 杨建(1994-)，男，布依族，贵州惠水人，博士研究生，主要从事药物合成研究。 E-mail: yangjian183@mails.ucas.ac.cn
引用本文:
杨建， 石海龙, 刘钢, 卢晓霞. 选择性HDAC6抑制剂4-（（2,4-二氧基-3-苯乙基-3,4-二氢喹唑啉-1（2H）-基）-甲基）-N -羟基苯甲酰胺的合成[J]. 合成化学, 2022, 30(01): 58-62.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21135 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2022/V30/I01/58
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