新型异吲哚酮衍生物的合成与活性研究
曹瑞霞1 , 贾玉萍2*
1. 齐鲁师范学院 化学与化工学院,山东 济南 250200; 2. 山东省药学科学院,山东 济南 250101
Synthesis and Biological Activities of Novel Isoindolinone Derivatives
CAO Rui-xia1 , JIA Yu-ping2*
1.College of Chemistry and Chemical Engineering, Qilu Normal University, Ji’nan, 250200, China; 2. Shandong Academy of Pharmaceutical Sciences, Ji’nan, 250101, China
摘要 为了寻找结构新颖,活性较好的抗肿瘤化合物,本文设计并合成了 15 个未见报道的异吲哚酮衍生物 ( I 1 ~ I 5 , II 1 ~ II 5 和 III 1 ~ III 5 ) ,其结构经 1 H NMR 和 HR-MS(ESI) 表征。使用四甲基偶氮唑盐 (MTT) 法,初步的生物活性测试结果表明:部分化合物对人肺癌细胞 A549( II 4 , IC 50 =15.49 μM ) 、人结肠癌细胞 Colo205( II 4 , IC 50 =15.54 μM ) 、人胰腺癌细胞 PNAC-1( II 4 , IC 50 =37.07 μM ) 和人骨髓瘤细胞 U266( II 5 , IC 50 =75.27 μM ) 表现出明显的抑制作用。
关键词 :
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收稿日期: 2021-11-26
基金资助: 山东省高校科技计划项目 (J16LC52) ;齐鲁师范学院青年博士支持计划资助项目 ( QBJH19-0038 ) ;济南市 ” 高校 2 0 条 ” 资助项目(引进创新团队 2 019GXRC039,2020GXRC043 ); 齐鲁师范学院校级青年项目( 2015L0604 )
通讯作者:
贾玉萍,博士,E-mail: jiayupingygs@163.com
作者简介 : 曹瑞霞(1980-),山东聊城人,博士,主要从事新药开发研究。E-mail: crx0510@163.com
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