苯磺酸贝他斯汀的合成新方法

doi:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21250

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探索了一条合成苯磺酸贝他斯汀的新路线。以2-吡啶甲酸、氯苯为原料，经过9步反应合成苯磺酸贝他斯汀，其中关键消旋中间体(4-氯苯基)(2-吡啶基)甲氧基哌啶，经过D-DBTA拆分，可得到光活性(S)-(4-氯苯基)(2-吡啶基)甲氧基哌啶(>99% ee)。同时，(R)-(4-氯苯基)(2-吡啶基)甲氧基哌啶经过消旋化后再次拆分得到(S)-构型产物。该合成方法反应条件温和，具有工业化生产前景。最终产物结构由¹H NMR， ¹³C NMR和HR-MS(ESI)确证。

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收稿日期: 2021-10-10

基金资助:

国家自然科学基金资助项目(21871252)

通讯作者: 袁伟成，博士，研究员， E-mail： yuanwc@cioc.ac.cn

作者简介: 胡鑫欣（1996-），女，满族，河北承德人，硕士研究生，主要从事有机合成研究。 E-mail： 1356648994@qq.com

引用本文:

胡鑫欣，赖月琴，王浩宇，陈宇，张世明，袁伟成，周鸣强. 苯磺酸贝他斯汀的合成新方法[J]. 合成化学, 2022, 30(02): 140-145.
HU Xin-xin1, LAI Yue-qin3, Wang Hao-yu, CHEN Yu, ZHANG Shi-ming, YUAN Wei-cheng, ZHOU Ming-qiang. A New Method for the Synthesis of Bepotastine Besilate #br#. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2022, 30(02): 140-145.

链接本文:

http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21250 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2022/V30/I02/140

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