氯硝西泮及其代谢产物7-氨基氯硝西泮的化学合成
杜鸿雁1 , 杨 磊2 , 任昕昕1 , 栾玉静1 , 于忠山1 , 赵建强3*
1. 公安部物证鉴定中心,北京 100038; 2. 中国科学院 成都有机化学研究所 手性药物国家工程研究中心,四川 成都 610041; 3. 成都大学 高等研究院,四川 成都 610106
The Synthesis of Clonazepam and Its Metabolite 7-Amino Clonazepam Compounds
DU Hong-yan1 , YANG Lei2 , REN Xin-xin1 , LUAN Yu-jing1 , YU Zhong-shan1 , ZHAO Jian-qiang3*
1. Institute of Forensic Science, Ministry of Public Security, Beijing 100038, China; 2. National Engineering Research Center of Chiral Drugs, Chengdu Institute of Organic Chemistry, Chinese Academy of Sciences, Chengdu, 610041, China; 3. Institute for Advanced Study, Chengdu University, Chengdu 610106, China
摘要 以 2-氰基 -4- 硝基苯胺 为 原料 , 经 氧化偶联 、 酰胺化、亲核取代反应 、 分子内 Wittig 反应 、 还原反应 等过程实现了 7-氨基氯硝西泮 的化学合成 , 在反应完成后可以直接过滤淋洗即可得到产物,无需其他纯化, 操作 简便 。
关键词 :
2-氰基-4-硝基苯胺 ,
氧化偶联 ,
分子内Wittig反应 ,
氯硝西泮 ,
7-氨基氯硝西泮 ,
合成
收稿日期: 2021-06-03
基金资助: 北京市现场物证检验工程技术研究中心开放课题(2019CSEEKFKT06); 四川省科技计划重点研发项目(2021YFS0315); 国家自然科学基金(22171029, 21901024, 21871252, 21801024, 21801026)
通讯作者:
赵建强,博士,副研究员, E-mail: zhaojianqiang@cdu.edu.cn/jianqiang-006@163.com
作者简介 : 杜鸿雁(1980-),女,汉族,山西人,博士,研究员,主要从事法庭科学毒物分析与有机合成研究。
[1]
孔令麒, 李美玲, 邹秋萍, 孙赟, 毛泽伟, 黄丰. 新型鸭嘴花碱衍生物的合成及其抗炎活性评价 [J]. 合成化学, 2022, 30(04): 269-273.
[2]
王晓玲, 张洪武, 刘道富, 文桂林. 基于氮氧自由基的新型稀土配合物的合成、结构及光谱性质 [J]. 合成化学, 2022, 30(04): 294-298.
[3]
张晨曦, 刘娟, 薛志勇. 地西泮半抗原衍生物的合成 [J]. 合成化学, 2022, 30(04): 311-314.
[4]
许永娣, 马星光, 孙亚伟. 可交联嘌呤类脱氧核苷类似物的合成 [J]. 合成化学, 2022, 30(04): 299-304.
[5]
刘茂宇, 杨艺辉, 王金华, 师健友. 新型-3-O- 乙酰-11-酮基-β -乳香酸衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性 [J]. 合成化学, 2022, 30(04): 245-251.
[6]
谷晓霞, 赵祖岭, 周芸, 杨秀秀, 黄孝帅, 薛圣杰. 邻香草醛缩邻甲氧基苯胺镍配合物的合成、表征及抗菌活性 [J]. 合成化学, 2022, 30(04): 252-258.
[7]
谭平,晏山舒, 吴红谕, 陈锦杨, 许新华. CuI催化吡咯酰胺化反应合成吡咯-1-酰胺化合物 [J]. 合成化学, 2022, 30(04): 274-279.
[8]
谢丹,陈子月, 朱君, 韩晓雪, 张敏, 刘雄利, 邓国栋. 新型3-烯色满酮拼接季碳氧化吲哚类化合物的合成 [J]. 合成化学, 2022, 30(04): 305-310.
[9]
王云, 赖月琴, 王浩宇, 赵建强, 袁伟成, 周鸣强. 5-炔基噁唑啉-2-酮的合成 [J]. 合成化学, 2022, 30(04): 288-293.
[10]
程少冰, 张晓梅. 一种5,5′,6,6′-四氯-1,1′-3,3′-四乙基苯并咪唑羰花青碘化物的合成方法 [J]. 合成化学, 2022, 30(04): 320-322.
[11]
杨瑶, 张磊, 黄雄, 刘仁明, 刘雄利, 彭礼军. 新型水杨酮拼接手性烯胺类化合物的高效合成 [J]. 合成化学, 2022, 30(03): 227-232.
[12]
刘建银, 范玉雪, 张建. 以手性1-氮杂螺[4.4]壬烷骨架为中间体合成(-)-Cephalotaxine的研究进展 [J]. 合成化学, 2022, 30(03): 237-244.
[13]
姜亮, 陈甫雪. (-)-N -芳硫基樟脑内磺酰胺的合成及其与β -酮酯的反应 [J]. 合成化学, 2022, 30(03): 200-208.
[14]
吕梦凡, 余佳, 曾晓萍, 孟雪玲, 徐广灿, 徐必学. 新型2-三氟甲基-4-氨基喹啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 [J]. 合成化学, 2022, 30(03): 153-160.
[15]
章林, 刘婷, 彭官敏,徐振华,刘益林,黎樱子,吴思琦,唐石. 镍催化还原交叉偶联反应合成苯丙氨酸类衍生物 [J]. 合成化学, 2022, 30(03): 184-193.