新型鸭嘴花碱衍生物的合成及其抗炎活性评价
孔令麒， 李美玲， 邹秋萍， 孙赟， 毛泽伟， 黄丰*
云南中医药大学 中药学院，云南 昆明 650500
Synthesis and Anti-inflammatory Evaluation of Novel Vasicine Derivatives
KONG Lingqi, LI Meiling, ZOU Qiuping, SUN Yun, MAO Zewei, HUANG Feng*
School of Chinese Materia Medica, Yunnan University of Chinese Medicine, Kunming 650500, China
摘要 鸭嘴花碱 是 从 傣药 鸭嘴花 中 分离 出来的一种具有多种生物活性的生物碱。 对鸭嘴花碱进行结构修饰 ， 经取代和 Huisgen 反应合成了 7个 未见文献报道的含三唑 取代的 鸭嘴花碱 衍生物 (2a ~ 2g )，其结构经 1 H NMR 和 13 C NMR表征。以地塞米松作阳性对照，采用细菌脂多糖诱导小鼠巨噬细胞 RAW 264.7 模型对 衍生物的 体外抗炎活性进行 了筛选。 结果 表明：所有 化合物 对 巨噬细胞的体外毒性均 较 小（ EC 50 >40 μM ） ；其中化合物 2b 能有效抑制炎症因子 NO的生成（ IC 50 = 27.13 μM ） ， 抗炎活性 优于 鸭嘴花碱。
关键词 ：
鸭嘴花碱 ,
合成 ,
毒性 ,
抗炎活性 ,
生物碱 ,
结构修饰 ,
地塞米松
收稿日期: 2021-05-11
基金资助: 国家自然科学基金资助项目(81760775, 81960784); 云南省科学技术厅-云南中医药大学应用基础研究联合专项[2018FF001(-050), 2019FF002(-010)]; 云南省教育厅科学研究基金教师类项目(2019J1063); 云南省南药可持续利用重点实验室项目(2021); 云南中医学院中医治未病理论应用研究省创新团队(2017HC011)
通讯作者:
黄丰，教授， E-mail: 14030@ynutcm.edu.cn
作者简介 : 孔令麒(1989-)，男，彝族，云南红河哈尼族彝族自治州人，硕士研究生，主要从事中药免疫药理方向的研究。E-mail: 1040163580@qq.com
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