非布司他荧光药物分子的合成及体外活性测试
汪绪龙1,2 , 姜开元2 ， 刘洋3 ， 杨文宁3 ， 隋强1*
1. 上海工程技术大学 化学化工学院，上海 201620； 2. 中国医药工业研究总院，上海 201203； 3. 北京中医药大学，北京，102488
Synthesis and In Vitro Activity Test of Febuxostat Fluorescent Drug Molecule
WANG Xulong1,2 , JIANG Kaiyuan2 , LIU Yang3 , YANG Wenning 3 , SUI Qiang1*
1. School of Chemistry and Chemical Engineering, Shanghai University of Engineering Science, Shanghai 201620, China; 2. China State Institute of Pharmaceutical Industry, Shanghai 201203, China; 3. Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 102488, China
摘要 以 2-(3- 氰基 -4- 羟基苯基 )-4- 甲基 -1,3- 噻唑 -5- 羧酸乙酯为原料，经水解得到中间体 10 ； 以 二甲基膦乙酸苄酯为原料，经 Witting 反应、氢化还原双键、环合及钯 / 碳催化氢化脱苄基四步反应，得到中间体 BODIPY -FL ； 1 0 与 BODIPY -FL 缩合得到 非布司他荧光药物探针分子，其结构经 1 H NM R ， MS(ESI) 表征。 体外生物活性测试结果显示 : 该荧光探针的 I C 50 为 8.3 n M ， 说明接入荧光基团后探针分子与黄嘌呤氧化酶 (X OD ) 的亲和力略有下降。
关键词 ：
font-family: 宋体
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非布司他 mso-hansi-font-family: 'Times New Roman'">非布司他 font-family: 宋体 mso-spacerun: 'yes' ,
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BODIPY-FL mso-hansi-font-family: 'Times New Roman'">BODIPY-FL font-family: 宋体 mso-spacerun: 'yes' ,
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荧光分子 mso-hansi-font-family: 'Times New Roman'">荧光分子 font-family: 宋体 mso-spacerun: 'yes' ,
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生物活性 ')" href="#">mso-hansi-font-family: 'Times New Roman'">生物活性 药物合成')" href="#"> 药物合成 ,
黄嘌呤氧化酶黄嘌呤氧化酶 font-family: 宋体 ,
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收稿日期: 2021-08-18
基金资助: “重大新药创制”科技重大专项(2013ZX09301302-X-5)
通讯作者:
隋强，研究员， E-mail: chem_sq@163.com
作者简介 : 汪绪龙(1995-)，男，汉族，安徽六安人，硕士研究生，主要从事药物合成研究。 E-mail: 1248198997@qq.com
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2022, Vol. 30 
