新型莫西沙星衍生物的合成及其抑菌活性
王芹芹, 田方丽, 王维娜, 刘仁明, 刘雄利, 陈琳*
贵州大学 西南药食两用资源开发利用技术国家地方联合工程研究中心，贵州 贵阳 550025
Synthesis and Bacteriostatic Activities of Novel Moxifloxacin Derivatives
WANG Qinqin, TIAN Fangli, WANG Weina, LIU Renming, LIU Xiongli, CHEN Lin*
National & Local Joint Engineering Research Center for The Exploition of Homology Resources of Medicine and Food, Guizhou University, Guiyang 550025, China
摘要 合成一系列新的含有潜在多活性官能团的新型莫西沙星衍生物，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。以莫西沙星为原料,在无催化剂室温反应条件下，与3-甲酸色酮发生Michael加成，然后脱羧开环反应,获得了8个未见文献报道的新型莫西沙星衍生物3a~3h，产率72%~85%,其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征。该类化合物在莫西沙星骨架上拼接了活性基团水杨酮烯烃，可以为生物活性筛选提供物质基础。采用抑菌圈实验研究了化合物3a~3h的抑菌活性,采用MBC和MIC实验进一步研究了衍生物3e的抑菌活性。结果表明：莫西沙星衍生物3a~3h显示了很好的抑菌活性，其中衍生物3e的抑菌效果接近阳性对照药莫西沙星，在金黄色葡萄球菌上表现出显著的抑菌效果。MBC和MIC实验结果表明：衍生物3e对菌株的抑制效果优于阳性对照药链霉素。
关键词 ：
莫西沙星衍生物 ,
3-甲酸色酮 ,
无催化剂 ,
合成 ,
抑菌活性
收稿日期: 2023-02-09
基金资助: 贵州省基础研究项目（黔科合基础-ZK[2022]一般144号）
通讯作者:
陈琳，副教授， E-mail: 80200182@ qq.com。
作者简介 : 王芹芹(1997-),汉族，女，贵州遵义人，硕士研究生，主要从事药理研究， E-mail: 1821538338@qq.com
引用本文:
王芹芹, 田方丽, 王维娜, 刘仁明, 刘雄利, 陈琳. 新型莫西沙星衍生物的合成及其抑菌活性[J]. 合成化学, 2023, 31(4): 245-251.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23017 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2023/V31/I4/245
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