Oncrasin-1类衍生物的合成及其抗肿瘤活性初探
姚怡伶1， 裴屹斐2, 赵佳宇2， 朱柔钰1， 张云龙2， 刁华3*, 邵志宇1*
1.东华大学 化学与化工学院，上海 201620； 2. 东华大学 生物与医学工程学院，上海 201620； 3. 上海市生物医药技术研究院，上海 200032
Synthesis and Antitumor Activity of Oncrasin-1 Derivatives
YAO Yiling1, PEI Yifei2, ZHAO Jiayu2, ZHU Rouyu1, ZHANG Yunlong2, DIAO Hua3, SHAO Zhiyu1*
1. College of Chemistry and Chemical Engineering, DongHua University, Shanghai 201620, China; 2. College of Biological Science and Medical Engineering, DongHua University, Shanghai 201620, China; 3. Shanghai Institute for Biomedical and Pharmaceutical Technologies, Shanghai 200032, China
摘要 Oncrasin-1类衍生物对来自肺癌、结肠癌等多种癌细胞系都具有高度活性，其中NSC-743380活性最佳。然而，它在结构上存在问题，易形成二聚体而失活，限制了进一步的研究发展。因此，本文以Oncrasin-1为先导化合物，设计了13种衍生物，通过引入氨基和酰胺基，尝试提高化合物稳定性并保留活性。化合物结构经1H NMR, 13C NMR, HR-MS(ESI)表征，并通过细胞增殖实验（CCK-8实验）测定其对人胰腺癌细胞（PANC-1）、人宫颈癌细胞（HeLa）和人肝癌细胞（HepG2）的抗肿瘤活性。结果表明，13个Oncrasin-1类衍生物中，有10个表现出更好的活性，其中化合物4（(4-(((1-(4-氯苄基)-1H-吲哚-3-基)甲基)氨基)丁基)氨基甲酸叔丁酯）对HeLa的IC50达到了3.98 μM。
关键词 ：
Oncrasin-1 ,
结构修饰 ,
抗肿瘤活性 ,
还原胺化 ,
酰胺缩合
收稿日期: 2023-03-22
基金资助: 上海市科委“一带一路”国际合作项目（19410741800）
通讯作者:
邵志宇，副教授， E-mail: zyshao@dhu.edu.cn。
作者简介 : 姚怡伶(1998-)，女，汉族，江苏南通人，硕士研究生，主要从事药物化学方面的研究， E-mail: yyling1998@163.com。
引用本文:
姚怡伶， 裴屹斐, 赵佳宇， 朱柔钰， 张云龙， 刁华, 邵志宇. Oncrasin-1类衍生物的合成及其抗肿瘤活性初探[J]. 合成化学, 2023, 31(5): 340-349.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23042 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2023/V31/I5/340
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