Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH的合成工艺研究

doi:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23031

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摘要 Nα-芴甲氧羰基-Nδ-叔丁氧羰基-L-鸟氨酰甘氨酸（Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH）是宫缩抑制剂阿托西班的短肽片段，通过液相合成法高效合成高纯度的Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH片段可以有效降低阿托西班的合成成本。采用液相合成方法，以N-羟基-5-降冰片烯-2，3-二甲酰亚胺（HONB）活化Nα-芴甲氧羰基-Nδ-叔丁氧羰基-L-鸟氨酸（Fmoc-L-Orn(Boc)-OH）的羧基高效合成Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH，并对反应物料配比和反应溶剂体系进行了研究，得到了最优的Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH合成工艺，该工艺操作简单、成本低且产物纯度高，可用于工业化生产。

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关键词 ：阿托西班, Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH, 多肽片段, 合成工艺, 液相合成

收稿日期: 2023-03-06

基金资助:四川省科技计划重点研发项目(2021YFG0110)

作者简介: 张东海(1992-)，男，汉族，甘肃临夏人，硕士研究生，主要从事氨基酸类衍生物合成研究， E-mail: Zhangdh1315@163.com。

引用本文:

张东海，郑征，杨再宽，吴惠峰，孙梦春，曹力智，周星宇，杨大成. Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH的合成工艺研究[J]. 合成化学, 2023, 31(5): 383-388.
ZHANG Donghai， ZHENG Zheng， YANG Zaikuan， WU Huifeng， SUN Mengchun， CAO Lizhi， ZHOU Xingyu， YANG Dacheng. Study on the Synthetic Process of Fmoc-L-Orn(Boc)-Gly-OH. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2023, 31(5): 383-388.

链接本文:

http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23031 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2023/V31/I5/383