|
|
|
| 小分子c-Met激酶抑制剂Foretinib的合成 |
| 赵培培， 张帆*, 王刚* |
| 锦州医科大学 药学院，辽宁 锦州 121001 |
|
| Synthesis of The Small Molecule c-Met Kinase Inhibitor Foretinib |
| ZHAO Peipei, ZHANG Fan*, WANG Gang* |
| College of Pharmacy, Jinzhou Medical University, Jinzhou 121001, China |
|
|
|
摘要 Foretinib是处于临床研究阶段的小分子c-Met激酶抑制剂，而现有的合成路线普遍存在总收率较低的问题。本文以4’-羟基-3’-甲氧基苯乙酮作为起始原料，经醚化、硝化、亲核取代、缩合、还原环合、氯代、醚化、还原和酰化反应制得目标化合物Foretinib，总收率为26.06%，纯度为99.40%。 Foretinib及反应中间体的结构经1H NMR和MS（ESI）确征。上述合成路线反应条件温和，操作简便且收率高，适合工业化生产。
|
|
| 关键词 ：
Foretinib,
c-Met激酶抑制剂,
抗肿瘤,
喹啉化合物,
合成
|
|
收稿日期: 2022-09-19
|
| 基金资助:辽宁省自然科学基金项目（2019-ZD-0834） |
|
通讯作者:
张帆，博士，副教授， E-mail: zhangfan720@jzmu.edu.cn；王刚，硕士，实验师， E-mail: benneywang1981@163.com。
|
| 作者简介: 赵培培(1995-)，女，汉族，河南漯河人，硕士研究生，主要从事药物化学方面研究， E-mail: 2449595799@qq.com。 |
| [1] |
王冤冤， 陶寅松， 周娴婧， 高丽萍. 唑草酮的合成工艺改进[J]. 合成化学, 2023, 31(9): 720-728. |
| [2] |
赵玉友, 卢巍. 金属有机框架衍生碳纳米材料的精准合成与应用进展[J]. 合成化学, 2023, 31(9): 729-739. |
| [3] |
张轩赫， 裴天运， 桑旭杰， 陈宇亮，丁雯佳， 杨珍珍， 徐峰， 马良秀. 3-芳基-6-甲基-1,6-二氢-1,2,4,5-四嗪-1(6H)-甲酰胺类化合物的合成及其抗肿瘤活性[J]. 合成化学, 2023, 31(9): 681-688. |
| [4] |
罗杰伟， 张仕禄， 赵波. 新型N-杂环卡宾汞(银)配合物的合成与抑菌活性[J]. 合成化学, 2023, 31(8): 595-602. |
| [5] |
王盈盈， 孙彬, 金灿. 鹅去氧胆酸关键中间体的合成工艺研究[J]. 合成化学, 2023, 31(8): 617-623. |
| [6] |
杨涛， 唐璇， 薛珊， 周宛欣， 成西涛. 4,4'-二（羟甲基）联苯的合成、表征与机理探究[J]. 合成化学, 2023, 31(8): 580-586. |
| [7] |
胡潜岳, 唐婕, 方毅, 刘春仪, 陈正平. 一种靶向DAT的氘代正电子探针的制备与表征[J]. 合成化学, 2023, 31(8): 587-594. |
| [8] |
钟雪, 何菱. 铜催化串联反应一锅合成吲哚螺四氢喹啉酮衍生物[J]. 合成化学, 2023, 31(8): 603-609. |
| [9] |
刘双双， 侯静, 王娟, 詹乐武, 李斌栋. 普克鲁胺中间体3-氟-4-异硫氰酸根-2-三氟甲基苯甲腈的合成[J]. 合成化学, 2023, 31(8): 624-629. |
| [10] |
陈贤勇， 周顺， 金鑫， 葛真真， 周鸣强， 赵建强， 陈永正， 袁伟成. 氘代抗心血管病药物的合成研究进展[J]. 合成化学, 2023, 31(8): 641-650. |
| [11] |
刘娟， 张晨曦， 李庆， 万东升， 王加辉， 薛志勇. 烯酰吗啉衍生物的合成[J]. 合成化学, 2023, 31(8): 630-635. |
| [12] |
邓佑林， 张慧， 陆婷婷， 黄华柒， 黄秀香. 异喹啉二酮化合物的合成研究进展[J]. 合成化学, 2023, 31(7): 554-572. |
| [13] |
倪文若， 刘学， 田乙然， 皮晓琳， 李鸿鹏， 张振强. 新型三甲基乙酸铑(II)轴向配合物的合成、结构表征及催化性能测试[J]. 合成化学, 2023, 31(7): 497-505. |
| [14] |
申娟娟， 刘畅, 李科研， 屈凤波， 李瑞，杨振强. 螺[7H-苯并[b]芴[3, 4-d]呋喃-7, 9'-[9H]芴]的合成与性能[J]. 合成化学, 2023, 31(7): 506-510. |
| [15] |
李林强， 陈宇， 赵建强， 葛真真， 陈明丰， 陈永正， 周鸣强. (RR及SS)-2-氨基-1,2-二苯基乙醇的合成[J]. 合成化学, 2023, 31(7): 527-532. |
|
|
|
|
2023, Vol. 31 
