新型抗菌药G0775的合成新方法

doi:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23026

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摘要 G0775是一种新型细菌信号肽酶I抑制剂，其结构新颖，作用机制独特，对革兰氏阴性菌(鲍曼不动杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌)具有强大的抗菌活性，且对多重耐药和广泛耐药病原体敏感。本研究以甲基(4S,7S,10S)-26-苄氧基-10-（（（（苄氧基）羰基）甲基）氨基）-16-羟基-7-甲基-6，9-二氧代-5，8-二氮杂-1，2（1，3）-二苯环癸烷-4-羧酸甲酯（I-40）为起始原料，经过催化氢化、亲核取代等反应得到中间体甲基(4S,7S,10S)-10-（（（（苄氧基）羰基）甲基）氨基）-16，26-双（2-（叔丁氧羰基氨基）乙氧基）-7-甲基-6，9-二氧代-5，8-二氮杂-1，2（1，3）-二苯环癸烷-4-羧酸甲酯（I-22），然后经脱保护，与(S)-4-((叔丁氧基羰基)氨基)-2-(2-(4-(叔丁基)苯基)-4-甲基嘧啶-5-甲酰氨基)丁酸(T4)缩合，再经水解和缩合反应，最后经脱保护得到目标产物G0775。与文献报道路线相比，本方法的反应步骤少，总产率高（68.16%），操作更简便。采用1H NMR、 13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)对分子结构进行了表征。

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关键词 ：革兰氏阴性菌, G0775, 阿龙霉素, 细菌信号肽酶I, 合成方法

收稿日期: 2023-02-20

基金资助:国家自然科学基金面上项目（81872726）

通讯作者: 张银勇，博士，主要从事药物化学研究， E-mail： zhangyinyong@simm.ac.cn。

作者简介: 赵文豪（1995-），男，汉族，河南省鹤壁人，硕士，主要从事药物化学研究， E-mail： z15690654687@126.com。

引用本文:

赵文豪，杨玉社，孟昕，张银勇. 新型抗菌药G0775的合成新方法[J]. 合成化学, 2024, 32(01): 11-21.
ZHAO Wenhao, YANG Yushe, MENG Xin, ZHANG Yinyong. New Synthesis Method of New Antibacterial Drug G0775. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2024, 32(01): 11-21.

链接本文:

http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23026 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2024/V32/I01/11