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| 异噁唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物的合成及其抗肿瘤活性 |
| 刘雄伟, 周根, 姚震, 王丹丹, 刘欢欢, 巩艺, 刘雄利, 彭礼军, 周英 |
| 贵州大学 药学院 贵州省中药民族药创制工程中心，贵州 贵阳 550025 |
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摘要 以取代靛红,(E)-硝基异噁唑芳烯烃和苯基甘氨酸为原料，乙腈为溶剂，经1,3-偶极子3+2环加成反应合成了8个新型的异噁唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物(3a~3h)，产率41%~62%， d/r值为2 ：1~10 ：1，其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-ESI-MS表征。采用MTT法研究了3a~3h对人肺癌细胞(A549),人前列腺(PC-3)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明：3a, 3b和3c分别对K562, PC-3和A549具有较好的抑制活性，其对应的IC50为16.0 μmol·L-1, 21.2 μmol·L-1和24.4 μmol·L-1，优于顺铂(26.1 μmol·L-1, 27.2 μmol·L-1和25.6 μmol·L-1)。
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| 关键词 ：
异噁唑拼接吡咯螺环氧化吲哚,
1,
3-偶极环加成反应,
亚胺叶立德,
合成,
抗肿瘤活性
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收稿日期: 2016-02-03
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| 基金资助:国家自然科学基金青年基金资助项目(21302024)； 国家自然科学地区基金资助项目(81560563)； 贵州省教学改革创新项目(SJJG201423)； 贵州省制药工程专业学位研究生工作站［黔教研合JYSZ字(2014)002］ |
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通讯作者:
刘雄利，博士，副教授， E-mail: liuxiongli8302@163.com； 周英，博士，教授， E-mail: yingzhou71@yeah.net
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| 作者简介: 刘雄伟(1991-)，女，汉族，湖南娄底人，博士研究生，主要从事天然活性物质全合成及活性研究。 E-mail: 453184149@qq.com |
| 引用本文: |
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刘雄伟, 周根, 姚震, 王丹丹, 刘欢欢, 巩艺, 刘雄利, 彭礼军, 周英. 异噁唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物的合成及其抗肿瘤活性[J]. 合成化学, 2016, 24(5): 389-392.
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| 链接本文: |
| http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.05.16041 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2016/V24/I5/389 |
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2016, Vol. 24 
