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| 新型2-苯并噻唑磺酰脲氨基酸及其甲酯衍生物的合成与抗肿瘤活性 |
| 田静, 常霄巍, 巴俊杰 |
| 内蒙古医科大学 药学院，内蒙古 呼和浩特 010110 |
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摘要 以2-巯基苯并噻唑为原料，经弱氧化和氨化制得2-苯并噻唑次磺酰胺（2）; 2经高锰酸钾氧化制得2-苯并噻唑磺酰胺（3）; 3与氯甲酸乙酯反应制得2-苯并噻唑磺酰胺甲酸乙酯（4）; 4与L-氨基酸甲酯反应制得一系列2-苯并噻唑磺酰脲氨基酸甲酯（6a~6j）; 6经水解合成了10个新型的2-苯并噻唑磺酰脲氨基酸（7a~7j），其结构经1H NMR, IR和ESI-MS表征。并研究了6和7对Cdc25B的抑制活性。结果表明:在用药浓度为20 μg·mL-1时，6c, 6j, 7d, 7h和7j对Cdc25B抑制活性较好，抑制率分别为78.1%, 71.2%, 65.6%, 57.2%和65.9%。
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| 关键词 ：
2-巯基苯并噻唑,
L-氨基酸甲酯,
2-苯并噻唑磺酰脲氨基酸,
合成,
抗肿瘤活性
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收稿日期: 2016-02-19
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| 基金资助:内蒙古自治区自然科学基金资助项目（2013MS1210）； 内蒙古自治区高等学校科学研究项目（NJZY13427） |
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通讯作者:
巴俊杰，教授， E-mail： bajunjie1982@sina.com
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| 作者简介: 田静（1989-），女，汉族，内蒙古鄂尔多斯人，硕士研究生，主要从事药物合成的研究。 |
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2016, Vol. 24 
