一锅法高效合成氧杂卓并[2,3-c]吡唑类化合物
邓俊丰1, 孙枫钦1, 何鑫星1, 牟清澜1, 李诗媛2, 杨开川1*
1. 成都大学 药学院,四川 成都 610106; 2. 四川大学 华西药学院,四川 成都 610207
Facile Synthesis of Oxepino[2,3-c] Pyrazoles via One-pot Strategy
DENG Junfeng1, Sun Fengqin1,He Xinxing1,MOU Qinglan1,LI Shiyuan2, YANG Kaichuan1*
1. School of Pharmacy, Chengdu University, Chengdu 610106, China;2. West China School of Pharmacy, Sichuan University, Chengdu 610207, China
摘要 氧杂卓和吡唑作为优势骨架广泛存在于有生物活性的天然产物和药物分子中。本文探究了碱作用下吡唑类缺电子烯烃与二甲硫醚及4-溴丙烯酸酯一锅法环化反应,考察了碱、溶剂以及物质的量之比对反应收率的影响,并以67%~86%的收率得到系列氧杂卓并[2,3-c]吡唑类化合物,其结构经1H NMR、 13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)确证。
关键词 :
氧杂卓并[2,3-c]吡唑 ,
一锅法 ,
二甲硫醚 ,
质子转移 ,
合成
收稿日期: 2023-04-03
基金资助: 抗生素研究与再评价四川省重点实验室开放基金项目(ARRLKF19-12)。
通讯作者:
杨开川,博士研究生,副研究员, E-mail:kaichuanyang@163.com。
作者简介 : 邓俊丰(1978-),男,汉族,四川成都人,硕士,助理研究员,主要从事有机小分子合成研究,E-mail: ivain00@163.com。
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