免疫检查点靶向小分子PET探针的制备及表征
梁蓓蓓1,2， 李惠蓉1,2， 徐梁2, 方晶2， 林建国1,2， 邱玲1,2*
1. 温州医科大学 基础医学院，浙江 温州 325035； 2. 江苏省原子医学研究所 国家卫生健康委员会核医学重点实验室 江苏省分子核医学重点实验室，江苏 无锡 214063
Preparation and Characterization of Small-molecule PET Probes Targeting Immune Checkpoints
LIANG Beibei1,2, LI Huirong1,2, XU Liang2, FANG Jing2, LIN Jianguo1,2, QIU Ling1,2*
1. School of Basic Medical Sciences, Wenzhou Medical University, Wenzhou 325035, China; 2. Jiangsu Institute of Nuclear Medicine, Jiangsu Key Laboratory of Molecular Nuclear Medicine,
NHC Key Laboratory of Nuclear Medicine, Wuxi 214063, China
摘要 程序性细胞死亡蛋白-1（PD-1）及其配体-1（PD-L1）作为免疫治疗的关键靶点，其表达水平与患者对免疫治疗的应答情况密切相关，准确检测PD-L1的表达水平具有重要的临床意义。以PD-1/PD-L1小分子抑制剂的联苯甲基芳基醚核心结构为靶向基团，引入金属离子螯合剂NOTA对其结构进行修饰，合成前体NOTA-LP。利用正电子核素68Ga和18F分别对其进行放射性标记，获得分子探针[68Ga]NOTA-LP和[18F]AlF-NOTA-LP，放射化学纯度均高于95%，放射化学产率分别为39.3%±4.8%和21.9%±8.6%，脂水分配系数分别为1.53±0.04和2.04±0.13。在PBS和小鼠血清中孵育2 h后，探针的放射化学纯度均大于95%，表明其稳定性良好。细胞摄取实验证实了探针[68Ga]NOTA-LP和[18F]AlF-NOTA-LP可以在细胞水平上对PD-L1表达水平进行检测。
关键词 ：
程序性死亡配体-1 ,
正电子发射计算机断层显像 ,
小分子探针 ,
合成 ,
表征
收稿日期: 2023-09-26
基金资助: 无锡市科技发展基金资助项目(Y20212013)。
通讯作者:
邱玲,博士,研究员，E-mail:qiuling@ jsinm. org
作者简介 : 梁蓓蓓(1997 -),女,汉族,山西运城人,硕士研究生,主要从事放射性药物方面的研究。
引用本文:
梁蓓蓓， 李惠蓉， 徐梁, 方晶， 林建国， 邱玲. 免疫检查点靶向小分子PET探针的制备及表征[J]. 合成化学, 2024, 32(04): 311-318.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23136 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2024/V32/I04/311
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