TYK2 抑制剂 BMS986202 的合成工艺
张倩倩1, 李铭东2, 党诗涵1,3, 李春2,3, 李庶心3, 胡文祥1,4*, 闵清1*
1.湖北科技学院 药学院,湖北 咸宁 437100; 2. 江西中医药大学 药学院,江西 南昌 330000; 3. 苏州隆博泰药业有限公司,江苏 苏州 215000; 4. 北京神剑天军医学科学研究院 京东祥鹄微波化学联合实验室,北京 101601
Synthesis Processs of TYK2 Inhibitor BMS986202
ZHANG Qianqian1, LI Mingdong2, DANG Shihan1,3, LI Chun2,3, LI Shuxin3, HU Wenxiang1,4*, MIN Qing1*
1.College of Pharmacy, Hubei University of Science and Technology, Xianning 437100, China; 2. College of Pharmacy, Jiangxi University of Chinese Medicine, Nanchang 330000, China; 3. Suzhou Longbotai Pharmaceutical Co., Ltd., Suzhou 215000, China; 4. Jingdong Xianghu Microwave Chemistry Union Laboratory of Beijing Shenjian Tianjun Medical Science Research Institute, Beijing 101601, China
摘要 BMS986202是一种有效的,具有选择性的口服活性TYK2抑制剂,对包括JAK家族在内的激酶具有高度选择性,可用于IL-23驱动的棘皮症、抗CD40诱导的结肠炎和自发性狼疮的治疗,具有良好的开发和应用前景。以1-溴-2-甲氧基-3-硝基苯为起始原料,经还原、偶联、芳基化和酰胺化4步反应得到BMS986202,并对BMS986202的合成路线进行优化,总收率为85%,其结构经1H NMR和MS(ESI)表征。结果表明:该方法步骤简单,反应条件温和,操作方便,具有较好的工业化前景。
关键词 :
BMS986202 ,
氘可来昔替尼 ,
合成 ,
TYK2抑制剂 ,
JAK抑制剂 ,
工艺改进 ,
Suzuki偶联反应
通讯作者:
胡文祥,教授,E-mail: huwx66@163.com; 闵清,教授,E-mail: baimin0628@163.com。
作者简介 : 张倩倩(1996 -),女,汉族,河南信阳人,硕士研究生,主要从事新药研发方面的研究,E-mai:3298669647@qq.com
引用本文:
张倩倩, 李铭东, 党诗涵, 李春, 李庶心, 胡文祥, 闵清. TYK2 抑制剂 BMS986202 的合成工艺[J]. 合成化学, 2024, 32(04): 332-338.
ZHANG Qianqian, LI Mingdong, DANG Shihan, LI Chun, LI Shuxin, HU Wenxiang, MIN Qing. Synthesis Processs of TYK2 Inhibitor BMS986202. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2024, 32(04): 332-338.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23030 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2024/V32/I04/332
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