TYK2 抑制剂 BMS986202 的合成工艺
张倩倩1， 李铭东2， 党诗涵1,3， 李春2,3， 李庶心3， 胡文祥1,4*， 闵清1*
1.湖北科技学院 药学院，湖北 咸宁 437100； 2. 江西中医药大学 药学院，江西 南昌 330000； 3. 苏州隆博泰药业有限公司，江苏 苏州 215000； 4. 北京神剑天军医学科学研究院 京东祥鹄微波化学联合实验室，北京 101601
Synthesis Processs of TYK2 Inhibitor BMS986202
ZHANG Qianqian1, LI Mingdong2, DANG Shihan1,3, LI Chun2,3, LI Shuxin3, HU Wenxiang1,4*, MIN Qing1*
1.College of Pharmacy, Hubei University of Science and Technology, Xianning 437100, China; 2. College of Pharmacy, Jiangxi University of Chinese Medicine, Nanchang 330000, China; 3. Suzhou Longbotai Pharmaceutical Co., Ltd., Suzhou 215000, China; 4. Jingdong Xianghu Microwave Chemistry Union Laboratory of Beijing Shenjian Tianjun Medical Science Research Institute, Beijing 101601, China
摘要 BMS986202是一种有效的，具有选择性的口服活性TYK2抑制剂，对包括JAK家族在内的激酶具有高度选择性，可用于IL-23驱动的棘皮症、抗CD40诱导的结肠炎和自发性狼疮的治疗，具有良好的开发和应用前景。以1-溴-2-甲氧基-3-硝基苯为起始原料，经还原、偶联、芳基化和酰胺化4步反应得到BMS986202，并对BMS986202的合成路线进行优化，总收率为85%，其结构经1H NMR和MS（ESI）表征。结果表明：该方法步骤简单，反应条件温和，操作方便，具有较好的工业化前景。
关键词 ：
BMS986202 ,
氘可来昔替尼 ,
合成 ,
TYK2抑制剂 ,
JAK抑制剂 ,
工艺改进 ,
Suzuki偶联反应
通讯作者:
胡文祥,教授，E-mail: huwx66@163.com; 闵清,教授，E-mail: baimin0628@163.com。
作者简介 : 张倩倩(1996 -),女,汉族,河南信阳人,硕士研究生,主要从事新药研发方面的研究,E-mai:3298669647@qq.com
引用本文:
张倩倩， 李铭东， 党诗涵， 李春， 李庶心， 胡文祥， 闵清. TYK2 抑制剂 BMS986202 的合成工艺[J]. 合成化学, 2024, 32(04): 332-338.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23030 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2024/V32/I04/332
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