5-苯基-1, 2, 4-噁二唑衍生物的合成及其作为 乙酰辅酶A羧化酶抑制剂的生物活性
王婕， 杨奕， 刘文雅， 钱茹雨， 黄统辉*
徐州医科大学 江苏省新药研究与临床药学重点实验室，江苏 徐州 221000
Synthesis of 5-Phenyl-1, 2, 4-oxadiazole Derivatives and Their Biological Activities As Inhibitors of Acetyl-CoA Carboxylase
WANG Jie, Yang Yi, LIU Wenya, QIAN Ruyu, HUANG Tonghui*
Jiangsu Key Laboratory of New Drug Research and Clinical Pharmacy, XuZhou Medical University, XuZhou 221000, China
摘要 乙酰辅酶A羧化酶(Acetyl-CoA carboxylase, ACC)是一种脂肪酸合成限速酶，是肿瘤治疗的热门靶点之一。本文以3-氯苯胺和亚甲基丁二酸为起始原料，经环化、缩合和酰胺化等反应获得了一系列5-苯基-1, 2, 4-噁二唑类化合物，其中，化合物9a、9b、9e~9h为全新结构，经1H MNR、 13C MNR和MS(ESI)进行了表征。通过Molsoft软件计算目标化合物9a~9i的脂水分配系数和类药性分数，使用ADP-GloTM激酶检测试剂盒检测化合物ACC抑制活性。结果表明：化合物9g在10 μM浓度下对ACC抑制活性达到95.86%，优于阳性对照药CP-640186。
关键词 ：
5-苯基-1 ,
2 ,
4 -噁二唑衍生物 ,
乙酰辅酶A羧化酶 ,
抑制剂 ,
抑制活性
收稿日期: 2023-04-13
基金资助: 江苏省大学生创新创业计划训练项目（202210313042Z）。
通讯作者:
黄统辉，博士，副教授， E-mail: tonghhuang@xzhmu.edu.cn。
作者简介 : 王婕(2002-)，女，汉族，江苏盐城人，学士，主要从事药物合成研究。
引用本文:
王婕， 杨奕， 刘文雅， 钱茹雨， 黄统辉. 5-苯基-1, 2, 4-噁二唑衍生物的合成及其作为 乙酰辅酶A羧化酶抑制剂的生物活性[J]. 合成化学, 2024, 32(05): 451-456.
链接本文:
http://www.hchxcioc.com/CN/10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23053 或 http://www.hchxcioc.com/CN/Y2024/V32/I05/451
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