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| Janus激酶抑制剂Momelotinib的合成 |
| 肖金阳， 王刚， 张帆* |
| 锦州医科大学 药学院，辽宁 锦州 121001 |
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| Synthesis of Janus Kinase Inhibitor Momelotinib |
| XIAO Jinyang, WANG Gang, ZHANG Fan* |
| College of Pharmacy, Jinzhou Medical University, Jinzhou 121001, China |
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摘要 Momelotinib是Janus激酶的选择性抑制剂，用于治疗中高风险骨髓纤维化。为了解决现有合成方法存在的成本高、反应条件严苛、收率偏低和废料对环境污染严重等问题，以1-氟-4-硝基苯为起始原料，经取代、还原、Pinner、与DMF-DMA缩合反应、环合、水解和酰化反应合成目标化合物Momelotinib，总收率为55.04%，纯度为99.45%。 Momelotinib的化学结构经1H NMR、 13C NMR和MS（ESI）确证。上述合成路线试剂成本低、操作简便、收率高且绿色环保，适合工业化生产。
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| 关键词 ：
Momelotinib,
Janus激酶抑制剂,
骨髓纤维化,
2-氨基嘧啶化合物,
合成
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收稿日期: 2024-02-19
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| 基金资助:辽宁省自然科学基金资助项目（2019-ZD-0834）。 |
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通讯作者:
张帆，博士，副教授， E-mail: zhangfan720@jzmu.edu.cn。
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| 作者简介: 肖金阳(1996-)，男，汉族，黑龙江牡丹江人，硕士研究生，主要从事药物合成工艺研究， E-mail: 2878748107@qq.com。 |
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2024, Vol. 32 
