一种PD多靶点正电子探针的制备与表征
齐美桧1， 方毅2， 刘春仪2， 陈正平2， 谢敏浩1，2*
1.内蒙古医科大学 药学院，内蒙古 呼和浩特 010110； 2.江苏省原子医学研究所 国家卫生健康委员会核医学重点实验室，江苏省分子核医学重点实验室，江苏 无锡 214063
Preparation and Characterization of A Positron Probe for PD Multi-target Imaging
QI Meihui1, FANG Yi2, LIU Chunyi2, CHEN Zhengping2, XIE Minhao1,2*
1. School of Pharmaceutical Science, Inner Mongolia Medical University, Hohhot 010110, China; 2.Jiangsu Key Laboratory of Molecular Nuclear Medicine, NHC Key Laboratory of Nuclear Medicine, Jiangsu Institute of Nuclear Medicine, Wuxi 214063, China
摘要 帕金森病（PD）是一种常发于老年人的神经系统退行性疾病，病理上与DAT、 SERT和NET等功能密切相关，同时靶向这3个靶点的多靶点PET探针有可能为PD研究提供有用的显像工具。以特索芬辛（Tesofensine）为先导化合物，合成了一种新型多靶点探针[18F] 11。合成步骤为：化合物3经脱水、酯化、格氏反应和异构化得到化合物7，再用氢化铝锂直接还原化合物7得到化合物8，化合物8与溴乙烷反应得到Tesofensine（9），化合物9经1-氯乙基氯甲酸酯去甲基化，得到化合物10。化合物10与1-氟-3-溴丙烷反应得到化合物11。采用“两步一锅法”进行放射性合成得到正电子探针[18F] 11。 [18F] 11的脂水分配系数为2.36±0.31（pH=7.4），且在磷酸盐缓冲液（PBS）和胎牛血清（FBS）中的360 min内保持稳定。microPET/MR显像结果显示：[18F] 11在SD大鼠脑内有一定的放射性摄取，该结果为进行下一步体内生物学评价提供了基础。
关键词 ：
多靶点 ,
合成 ,
正电子发射计算机断层 ,
18F标记 ,
结构确证
收稿日期: 2024-01-30
基金资助: 国家自然科学基金资助项目（82172054）； 江苏省卫生健康委员会项目（M2022047）； 江苏省自然科学基金资助项目（BK20210062）。
通讯作者:
谢敏浩，博士，研究员， E-mail: xieminhao@jsinm.org。
作者简介 : 齐美桧(1999-)，女，汉族，河北廊坊人，硕士研究生，主要从事放射性药物方面的研究， E-mail: 971470033@qq.com。
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2024, Vol. 32 
