2-氰基苯肼合成工艺改进
杨加宾*，张亚, 苏柏朗
南京中瑞药业有限公司, 江苏 南京 211100
Improved Synthetic Process of 2-cyanophenylhydrazine
YANG Jiabin*, ZHANG Ya, SU Bolang
Nanjing Zhongrui Pharmaceutical Co., Ltd., Nanjing 211100, China
摘要 2-氰基苯肼在药物研发领域有着广泛的用途。本文提出了一种以2-卤代苯甲腈为起始原料，与肼基化合物发生取代反应得到2-氰基苯肼的新方法。通过对合成工艺的优化，选择以2-氟苯腈为原料与水合肼经一步反应得到2-氰基苯肼，其中水合肼浓度为80%，用量为2-氟苯腈的8倍时反应收率最高，为82.4%。
关键词 ：
2-氰基苯肼 ,
工艺研究 ,
80%水合肼 ,
2-氟苯腈 ,
取代反应 ,
合成
收稿日期: 2023-08-01
基金资助: 十二五国家重大新药创制科技重大专项(2011ZX09102-003-02)。
作者简介 : 杨加宾(1984-)，男，汉族，河南获嘉人，博士，工程师，主要从事小分子药物研究，E-mail: siheyjb@163.com。
[1]
王滔, 周英, 董张超, 石洋, 潘博文. 芳香烯胺酮类化合物的合成与抗肿瘤活性分析
[2]
李勇， 罗文, 李燕， 谢华， 赵桂龙. BCAT1抑制剂BAY-069合成工艺优化
[3]
鲍峰玉， 刘兴源， 张婉， 李志. 钯催化合成N-芳基-γ-胺基-γ-丁内酰胺类化合物
[4]
吴小珂， 孙璐璐， 孟昕， 杨玉社， 王傲. 新型雄激素受体降解剂关键中间体合成工艺优化
[5]
陈阳， 温乐乐， 陈文博. F2O2S促进吡嗪N-氧化物的合成
[6]
杜笑， 唐羽琴， 陈炜俞， 马爱军. 二芳基（联茚满）二酮类化合物的合成
[7]
曾建建， 莫秀庆， 黄年花， 苏冬萍， 韦有杰. 去氢枞酸基苯并噻唑化合物的合成及杀菌活性
[8]
魏玉玉， 刘辉， 冯齐云， 张传伟， 张琦， 凌奇， 刘建路. 碳酸亚乙烯酯的合成工艺
[9]
张娜， 田飞, 王浩, 韩立峰. 以2-硝基糖烯为中间体合成1,2-顺式-2-氨基-2-脱氧糖的研究进展
[10]
齐美桧， 方毅， 刘春仪， 陈正平， 谢敏浩. 一种PD多靶点正电子探针的制备与表征
[11]
刘莹， 侯梦利， 白娟. 1,3-苯二氮?衍生物的合成
[12]
刘娟， 李庆， 朱胜钦， 薛志勇. 3-甲基-6-氨甲基-喹喔啉-2-甲酸衍生物的合成
[13]
李敏， 李文哲， 黄敏， 张晓梅. 手性磷酸催化非环状N,N’-缩酮的不对称合成
[14]
马卉芳, 童悦, 王荣繁, 谢建伟. 达罗他胺中间体2-氯-4(1H-吡唑-3-基)苯甲腈的合成工艺
[15]
张雄波,江显荣， 曾璐， 李永庆， 冯洋洋， 陈洪来,刘桂华,王洪友. 一种四(三苯基膦)钯的新合成方法
2024, Vol. 32 
