苏沃雷生的合成研究进展
韩冰冰， 侯建， 邱迅， 陈再新*
江苏百奥信康医药科技有限公司，江苏 常州 213125
Research Progress in the Synthesis of Suvorexant
HAN Bingbing，HOU Jian，QIU Xun，CHEN Zaixin*
Jiangsu Bioscene Pharmaceutical Co., Ltd., Changzhou 213125, China
摘要 苏沃雷生（Suvorexant）由默沙东公司首研上市，是首个被批准上市的食欲素受体拮抗剂，临床上用于治疗以睡眠开始和/或睡眠维持困难为特征的失眠。本文对苏沃雷生原料药的合成路线进行了分析、总结和概括，并将合成路线分成两个大类进行总结。第一类为片段拼接，在片段拼接合成方法中，关键的手性中间体有拆分的方法和手性起始原料法。手性起始原料法因不需要拆分，收率高，具有较好的产业化价值。第二类为顺序合成，其中钌催化具有较高收率，而酶催化避免了使用卤代溶剂和重金属，符合绿色化学理念，在未来发展中更具优势。本文总结的相关路线内容为苏沃雷生的产业化研究提供参考。
关键词 ：
苏沃雷生 ,
食欲素受体拮抗剂 ,
合成 ,
手性拆分 ,
钌催化 ,
酶催化
收稿日期: 2023-08-07
通讯作者:
陈再新,博士,高级工程师，E-mail:zaixin_chen@ 163.com。
作者简介 : 韩冰冰(1992 -),男,汉族,江苏扬州人,学士,主要从事有机化学方面研究,E-mail:bbhan@bioscenepharma.com。
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